痴呆的用药指导

刘振国

乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂可减慢乙酰胆碱的分解,使具有正常功能的脑细胞内这种化学物质的含量增加,改善神经递质功能,改善认知功能。此类药物也是FDA最先批准用于治疗痴呆的药物,临床常用的有石杉碱甲、多奈哌齐、卡巴拉汀等。

石杉碱甲(双益平)系从石杉科植物千层塔中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,对胆碱酯酶有选择性抑制作用,易透过血脑屏障,中枢选择性强,而且对外周胆碱能系统副作用和剂量依赖的肝脏毒性较低。适用于良性记忆障碍,可提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。

用法:遵医嘱用药,口服,每次2～4片(0.05毫克/片),一天2次,最多不超过一天9片。

盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶引起的乙酰胆碱水解,从而增加乙酰胆碱含量。适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。

用法:遵医嘱用药,初始用量一天1次(5 毫克),睡前口服。

重酒石酸卡巴拉汀通过延缓乙酰胆碱的降解,促进胆碱能神经传导。适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆。同其他拟胆碱药一样,有病窦综合征或伴严重心律失常、溃疡病、哮喘或阻塞性肺疾病、尿道梗阻和痉挛的患者应慎用。

一般起始剂量为每次1.5毫克,一天2次,与早、晚餐同服。如服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可增至3毫克,一天2次 ;当继续服用至少4周以后仍耐受良好,可逐渐增加剂量每次1.5~6毫克,一日2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。

NMDA受体拮抗剂 NMDA受体拮抗剂可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤,改善患者的认知、日常生活能力及行为症状。临床常见的有美金刚等。

g氨基丁酸衍生物为脑代谢改善药。通过促进脑内ATP、乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导,达到促进脑内代谢的作用,能够抵御物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。可以增强记忆,提高学习能力。临床常见的有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等。

麦角碱衍生物为半合成麦角碱衍生物。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导,加强脑部蛋白质的合成,改善脑功能。临床常见的有尼麦角林、双氢麦角碱等。