山药的药理活性研究及产品开发现状

2011-04-11 01:25姜红波
化学与生物工程 2011年4期
关键词:黄酮类山药多糖

姜红波

(宝鸡文理学院地理科学与环境工程系,陕西 宝鸡 721013)

《本草纲目》对山药作了很高的评价[2],东汉时期的《神农本草经》将山药列为上品,当时的山药可能是野生的,还未实行人工栽培。到了唐代,《四时纂要》引用道士王所著的《山居要术》,对山药栽培作了较为详细的记载。山药“主伤中补虚,除寒热邪气,补中益气力,长肌肉,久服耳目聪明”。在民间,山药是人所共知的滋补佳品,不仅含有蛋白质、糖类、维生素、脂肪、胆碱和淀粉酶等成分[3],还含有碘、钙、铁和磷等人体不可缺少的无机盐和微量元素,具有补脾养胃、补肺益肾的功效[4],可用于治疗脾虚久泻、慢性肠炎、慢性胃炎、肺虚咳喘、糖尿病、遗精和遗尿滞下等症[5],其营养价值、药用价值及抗病机理正逐步被发现和证实,并愈来愈受到广大消费者的青睐。

作者在此对山药中多糖、黄酮类物质、氨基酸、粘蛋白、微量元素及淀粉酶等有效成分及药理活性研究进行了综述,并介绍了山药产品的开发现状,对其研究前景进行了展望。

1 山药的有效成分

1.1 多糖类化合物

随着科学技术的发展,山药多糖的药理作用逐渐被发现并证实。多糖具有免疫调节活性;具有抗病毒活性,能抑制病毒反转录酶的活性从而抑制病毒复制;能促进溃疡愈合和修复;多糖结合物能刺激胰岛素分泌,加强血糖分解,用于糖尿病的防治;多糖及其衍生物因其特殊的功能而具有抗炎、抗凝血、抗辐射、降血脂作用。多糖作为生物效应调节剂而成为近年来天然药物的研究热点之一,目前全球至少有12种多糖作为抗肿瘤药物正在进行临床试验。

1.2 黄酮类化合物

近年来,植物药以其天然低毒的特点备受青睐,其中黄酮类化合物以其广谱的药理作用尤其引人瞩目。自然界中最常见的黄酮类化合物是黄酮和黄酮醇,其它还包括双氢黄(醇)、异黄酮、双黄酮、黄烷醇、查尔酮、橙酮、花色苷及新黄酮类等[6]。研究表明,淮山药中含有丰富的黄酮,其提取物总黄酮对羟基自由基具有很好的清除作用,具有较高的综合利用价值[7]。

1.3 氨基酸

8种人体必需氨基酸的含量是决定蛋白质营养价值的主要因素之一[8]。山药富含18种氨基酸(包括8种人体必需氨基酸),其中,谷氨酸的含量最高,达到3.02 mg·(g鲜重)-1,半必需氨基酸——精氨酸含量也较高,其次为丝氨酸和天冬氨酸。谷氨酸具有健脑作用,能促进脑细胞的呼吸,有利于脑组织中氨的排除,还有防治癫痫的作用;谷氨酸经人体吸收后可由中枢神经系统中的谷氨酸脱羧酶催化生成GABA(中枢神经系统抑制性递质,能作用于延髓的循环中枢以持续地降低血压);脯氨酸是体内胶质合成的原料;亮氨酸能促进胃液分泌;天门冬氨酸能治疗肝病和胆汁分泌障碍。这些表明山药是富含氨基酸的食品,有很高的营养价值。

山药含有丰富的蛋白质(含量为17.5%),其中Dioscorin蛋白质具有抗DPPH和羟基自由基活性的作用,还具有碳酸酐酶(Carbonic anhydrase,CAS)活性,并能抑制胰蛋白酶活性。由此推测山药可调节体内酸碱平衡,并对呼吸系统有重要作用[9]。此外,在日本薯蓣(Dioscoreajaponica)的甲醇提取物中分离出的两种物质(+)-β-Eudesmol和Paeonol具有抗突变活性[10]。

1.4 微量元素

山药含有丰富的微量元素Zn、Fe、Mn、Cu、Se和常量元素Ca[11]。杜天军等采用微波消解-火焰原子吸收法测定了多种山药样品中的金属元素含量。结果表明,K元素含量最多,其次是Mg、Na和Ca,其中Ca与人体心血管疾病的发生和预防密切相关;微量元素Zn和Fe对体内多种酶的活性有促进作用,对蛋白质和核酸的合成、免疫过程和细胞的繁殖都有直接或间接的作用,能调节细胞免疫功能。由此可见,山药的某些药效机理可能与其中所含的微量元素有关[12]。

成本情况变化。酒店行业的性质决定了其以住宿、餐饮等经营收入为主。实施营改增之后,税收和价格的关系与以往有所不同,增值税和营业税分别属于价外税和价内税,因而需要还原含税收入,使其以不含税形式存在,该背景下会减少总体收入。与此同时,也减少了酒店的原材料、水电气、折旧费、人力等经营成本,以及缴纳的营业税金等。营改增之后,倘若有增值税专用发票,便可在进项成本过程中进行抵扣,因受税金影响,成本费用中没有增值税税金这一部分内容,故而成本费用降低。

1.5 其它成分

山药在加工和贮藏过程中容易发生褐变[13],导致色泽、风味和质地发生改变,从而影响山药的商业价值。研究山药多酚氧化酶的酶学特性以及抑制反应动力学,并选择适宜的抑制剂,可以解决山药加工和贮藏过程中的褐变问题。

李晓莉等[14]以邻苯二酚为底物,采用分光光度法测定410 nm波长处山药多酚氧化酶的活性,研究了pH值、温度、底物浓度和抑制剂对山药多酚氧化酶活性的影响。结果表明,山药多酚氧化酶的最适pH值为6.0、最适温度为35℃;化学抑制剂柠檬酸、苹果酸、L-抗坏血酸对多酚氧化酶均有抑制作用,L-抗坏血酸抑制作用最为明显,其抑制机理为反竞争性抑制。

山药的最大特点是含有大量的粘蛋白[15]。粘蛋白是一种多糖蛋白质的混合物,对人体具有特殊的保健作用,能防止脂肪沉积在心血管上,保持血管弹性,阻止动脉粥样硬化,减少皮下脂肪堆集,防止结缔组织萎缩,预防类风湿关节炎、硬皮病等胶原病的发生。

研究表明,山药中的淀粉酶达到358.97单位,能刺激胃肠道运动,促进胃肠内容物排空,有助于消化[16]。

2 山药的药理活性

2.1 抗肿瘤作用

山药块茎富含多糖,可刺激和调节人类免疫系统,常作为增强免疫力的保健药品使用,山药还能增强白细胞的吞噬作用,可作为抗癌的扶正药。

赵国华等[17]用小鼠移植性实体瘤研究了山药多糖RDPS-1的体内抗肿瘤作用。结果表明,50 mg·kg-1RDPS-1对Lewis肺癌有显著的抑制作用,而对B16黑色素瘤没有明显抑制作用;等于或高于150 mg·kg-1的RDPS-1对B16黑色素瘤和Lewis肺癌都有显著的抑制作用,且中等剂量(150 mg·kg-1)作用最佳。

2.2 抗衰老、抗氧化作用

早在《神农本草经》中就记载了山药可“轻身不饥延年”。现代研究也表明,山药具有抗衰老作用。山药多糖具有明显的体外和体内抗氧化活性,能减少维生素C-NADPH及Fe2+-半胱氨酸诱发的微粒体过氧化脂质的含量,明显提高衰老模型小鼠体内红细胞超氧化物歧化酶(SOD)和血过氧化氢酶(CAT)的活性,降低衰老模型小鼠血浆、脑匀浆和肝匀浆过氧化脂质(LPO)水平。

苗明三[18]研究发现,怀山药多糖可明显提高D-半乳糖所致糖代谢衰老模型小鼠红细胞中SOD活性及血中CAT活性,明显降低D-半乳糖所致糖代谢衰老模型小鼠血浆、脑匀浆和肝匀浆LPO水平。

2.3 增强免疫力作用

国外文献报道,山药水煎液给小鼠灌胃可增加前列腺、精囊腺的质量,增强雄性激素的作用。山药多糖可明显提高环磷酸胺所致免疫功能低下小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬指数、促进溶血素和血空斑形成及淋巴细胞转化、明显提高外周血T淋巴细胞比率。研究表明,山药的磷脂成分(主要为磷脂酰胆碱,其次为溶血磷脂酰胆碱)有提高免疫功能的作用;山药还能极显著地提高T淋巴细胞的增殖能力。

蒋艳玲[19]研究了怀山药多糖对衰老小鼠免疫器官组织的影响。结果表明,怀山药多糖可明显拮抗D-半乳糖所致衰老小鼠免疫器官组织萎缩,使胸腺皮质厚度增大、皮质细胞数增加、淋巴细胞数增加;以大剂量(400 mg·kg-1)怀山药多糖作用最优。

2.4 抗炎、抗菌及抗病毒作用

据报道,黄酮类化合物芦丁及其衍生物羟乙基芦丁、二氢槲皮素以及橙皮苷-甲基查尔酮(HMC)等对角叉菜胶、5-HT及前列腺素(PEG)诱发的大鼠足爪水肿、甲醛引发的关节炎及棉球肉芽肿均有明显抑制作用。金荞麦中的双聚原矢车菊苷元有抗炎、祛痰、解热、抑制血小板凝集与提高机体免疫功能的作用,临床用于肺脓肿及其它感染性疾病的治疗。据报道,黄酮类化合物的抗炎作用可能与前列腺素生物合成过程中的脂氧化酶受到抑制有关[20]。此外,羟乙基芦丁及棉花皮苷对胃溃疡有预防及治疗作用;木犀草素、黄芩苷、黄芩素等均有一定的抗菌作用;槲皮素、桑色素、二氢槲皮素及山奈酚等具有一定的抗病毒作用[21]。

2.5 对心血管疾病的作用

芦丁、橙皮苷、d-儿茶素(d-Catechin)、香木叶苷(Diosmin)等维生素P样作用能降低血管脆性及异常的通透性,可用作防治高血压及动脉硬化的辅助治疗剂。治疗冠心病及活血化瘀类的中草药中大多含有黄酮类化合物。芦丁、槲皮素、葛根素、人工合成的立可定(Recordin)等均有明显的扩冠作用,并已用于临床。某些黄酮类化合物有降低血脂及胆固醇的作用。从桑根皮中分离到的Morucenin A、C及Kuwanon G、H对大白鼠及家兔有明显的降压作用。另据报道,槲皮素等黄酮类化合物对由ADP、胶原或凝血酶引起的血小板凝集及血栓形成也有抑制作用[22]。

2.6 对糖尿病的治疗作用

山药历来是医家和民间治疗消渴病的要药。Iwu等[23]研究发现,薯蓣属植物粗提物对禁食大鼠和兔有降血糖作用,能控制四氧嘧啶引起的高血糖,其乙醇提取物的水溶液部分与降血糖活性有关,氯仿提取物能使饥饿的Wistar大鼠血糖升高。山药块茎多糖甲醇-水(1∶1)提取物能显著降低小鼠的血糖浓度。

胡国强等[24]以山药多糖对四氧嘧啶模型糖尿病大鼠连续灌胃给药15 d,结果发现,山药多糖能明显降低糖尿病大鼠的血糖浓度,同时能升高C肽含量。这表明,山药多糖对糖尿病的治疗作用与增加胰岛素分泌、改善受损的胰岛β细胞功能有关。

2.7 对消化系统的作用

山药块茎中含有的粗纤维可刺激胃肠运动,促进胃肠内容物排空,有助于消化。单吃山药效果已很好,若与鸡内金、车前子等配伍,治疗婴幼儿秋季腹泻消化不良效果更好。临床主要用于治疗脾胃虚弱症,据报道,脾虚患者全消化道排空快于非脾虚患者。研究表明,山药能抑制正常大鼠胃排空运动和肠推进作用,并能明显对抗苦寒泻下药引起的大鼠胃肠运动亢进,明显拮抗氯化乙酰胆碱及氯化钡引起的大鼠离体回肠强直性收缩,增强小肠吸收功能,抑制血清淀粉酶的分泌。

2.8 其它药理作用

山药中的尿囊素具有抗刺激、麻醉镇痛和消炎抑菌等作用[25]。目前,尿囊素正作为外用制剂广泛用于皮肤科临床,为手足皲裂、鱼鳞病、银屑病、多种角化性皮肤病及消化性溃疡的治疗提供了新的制剂。另据日本专利报道,尿囊素还是糖尿病、肝硬化及癌症治疗剂的重要成分,并可用于治疗骨髓炎等。

此外,某些黄酮类化合物具有止咳、祛痰、平喘作用,其平喘作用与分子中的α,β-不饱和酮结构有关;某些黄酮类化合物对环核苷磷酸二酯酶具有一定的选择性抑制作用,且多数黄酮苷元的抑制作用要强于黄酮苷。

3 山药产品的开发现状

3.1 药用产品开发现状

山药是最早被列入本草的中药之一。山药可单味应用,也可与其它补品或药物配合应用。有煎剂、散剂、成药、药粥及菜肴。能健脾、补肺、固肾、益精。用于治疗脾胃虚弱、食少倦怠、小儿营养不良、虚劳咳嗽、糖尿病等多种疾病。许多滋补方剂,如六味地黄丸、杞菊地黄丸、归脾汤、参苓白术散等都含有山药。从明代流传至今的益寿食品——珍糕,是由山药、山楂、麦芽等8味中药研为细末,和以米粉制成的糕,用于治疗老人和小孩的脾胃虚弱、食少腹胀、面黄肌瘦、便溏泄泻等症,效果显著。对肺虚久咳、肾虚遗精等症,可取鲜山药10 g捣烂,加甘蔗汁半杯和匀,炖热服食;亦可单用山药煮汁服用。山药属于补益食品,又有收敛作用,但有湿热寒邪以及患便秘的人不宜食用。

目前,山药及其制剂已在临床上被应用于以下几个方面:小儿感染性疾病,β-受体过敏性窦性心动过速,糖尿病,肠易激惹综合症,慢性阻塞性肺气肿,慢性肾炎,盆腔炎,肾病综合症,顽固性耳鸣,小儿厌食症,肿瘤化疗后出血症,秋燥,纳呆。杭悦宇等[26]对山薯(D.fordii)、褐苞薯蓣(D.pesimilis)、参薯(D.alata)等进行了有效成分分析和药理实验,结果发现它们的有效成分含量与山药几乎相等,药效与山药基本相同,可将其作为山药的新药源进行开发利用。

3.2 食用产品开发现状

明末《农政全书》称“薯蓣为杂粮第一所在”,清代《植物名实图考》将山药收入蔬菜。各山药产地历代府志、县志往往将山药同时归入蔬菜和药材。山药的烹制方法多样,具有提高菜品质量、增强菜的嫩度、丰富菜肴口味等作用。山药口感绵软,利于咀嚼、吸收,尤其适宜老人和小孩食用,可制成山药片、罐头、山药粉、饮料及山药酱等产品。此外,山药富含淀粉,也是酿酒、制糖和生产酒精的原料。

4 展望

山药作为药食同源的植物,其营养价值、药用价值及抗病机理正逐步被发现和证实,并愈来愈受到广大消费者的青睐,具有十分广阔的市场前景。近年来,我国对山药有效成分及药理活性的研究取得了一定进展,但在某些方面还需更深入研究,如高新技术的运用、毒副反应的研究、质量标准的健全、种植的规范化等。因此,今后的研究工作应着重于以下几个方面:(1)探索反应途径和作用位置;(2)运用高新技术对其活性成分进行分离提纯,以提高产品的纯度和功能有效性;(3)对纯化后单体的药理功效进行研究;(4)对中草药长期毒性和不良反应进行药效学和毒理学的观察;(5)对相关产品的开发应由粗加工向提取、精制和深加工转化,多途径、多学科地对中草药进行系统研究与综合利用。

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