毛茛化学成分及药理活性研究进展

娜 拉

(内蒙古民族大学 蒙医药学院，内蒙古 通辽 028000)



毛茛化学成分及药理活性研究进展

娜 拉

(内蒙古民族大学 蒙医药学院，内蒙古 通辽 028000)

毛茛主要化学成分有黄酮类、内酯类、甾体类、生物碱类等成分，具有抗肿瘤、抗炎镇痛、抗衰老、心脑血管系统作用等生物活性。通过大量系统的相关文献调研，对毛茛主要化学成分及药理活性研究进行综述，总结其主要化学成分及药理活性，为进一步开发和利用毛茛化学成分及生物活性研究提供文献基础。

毛茛；化学成分；药理活性

毛茛(RanunculusJaponicusThunb.)为毛茛科(Ranunculaceae)毛茛属(RanunculusL.)多年生植物的带花全草及根[1-2]，其蒙药名为好乐得-其其格，该药味辛、性温、有毒，主要功为消肿、破痞、止痛、温中、退黄、截疟、能利润，外用(一般不作内服)，临床主要用于治疗黄疸、胃痛、疟疾、哮喘、牙痛、偏头痛、淋巴结核、风湿性关节炎、角膜云翳等疾病。毛茛主要分布于我国除西藏外其他地区及蒙古、朝鲜、日本等地，生于水沟林缘草甸或山坡湿草地[3]。据文献报道，目前已从毛茛中分离得到黄酮类和内酯类成分及其他酚酸类、萜类、生物碱等[4-7 ]成分。现对毛茛的化学成分及药理活性研究进行归纳总结，为该药材的进一步研究与开发利用提供依据和参考。

1 化学成分

1.1 黄酮类化合物

2006年，郑威等[8-10]从毛茛(R.japonicusThunb.)的95%乙醇提取物中石油醚和醋酸乙酯部位分离鉴定出小麦黄素(tricin，1)、木犀草素(luteolin,2)、5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7-dimethoxyflavone,3)、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,8-dimethoxyflavone,4)等4种黄酮类化合物。Rui等[11]结合UPLC/TOF-Q-TOF技术鉴定出(Adonivernite,5)、(Orientin,6)、(6-C-β-D-Glucosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin,7)、(Isorientin,8)、(Vitexin,9)、(Tricin-7-O-β-D-glucoside,10)、(Apigenin+glucuronic acid,11)、(Tricin,1)、(flavonoid O-glycoside,12)、(flavonoid C-glycoside,13)等16种黄酮及其苷类成分。芮雯等[12]结合UPLC HILIC/Q-TOF-MS联用技术从黄酮提取物中鉴定出小麦黄素(tricin，1)、牡荆素(Vitexin，9)、荭草素(Orientin，6)、异荭草素(Isorientin，8)、芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖苷-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(6-C-β-D-Glucosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin，7)、小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Tricin-7-O-β-D-glucoside，10)、芦丁(rutin，14)、(flavonoid O-glycoside,12)、(flavonoid C-glycoside,13)等11种黄酮类化合物。具体见图1。

1.2 内酯类化合物

郑威等[8-10]从毛茛(R.japonicusThunb.)的95%乙醇提取物中石油醚和醋酸乙酯部位分离鉴定出白头翁素(anemonin,15)、小毛茛内酯(ternatolide,16)及其他香豆素类内酯包括滨蒿内酯(scoparone,17)、东莨菪内酯(scopoletin,18)等4种内酯类化合物。王榕乐等[13-14 ]结合ESI-MS和1D、2DNMR谱学方法从醋酸乙酯萃取后的水层膏状物中分离鉴定出毛茛苷元(ranunculinin,19)、异毛茛苷元(isoranunculinin,20)和二氢毛茛苷元(dihydroranunculinin,21)等3种内酯类化合物。Rui等[11]结合UPLC/TOF-Q-TOF技术鉴定出(Ranunculin derivative,22)、(Ranunculin,19)、(lactone glycoside,23)等3种内酯类化合物。此外，上海第十七制药厂试制组[15]从中分离到有效成分原白头翁素(Protoanemonin，24)。具体见图2。

图1 黄酮类化合物(1～14)结构

图2 内酯类化合物(15～24)结构

1.3 其他类化合物

郑威等[9]从毛茛(R.japonicusThunb.)的95%乙醇提取物中石油醚和醋酸乙酯部位分离鉴定出酚酸类化合物原儿茶酸(Protocatechuic acid，25)及萜类化合物β-谷甾醇(β-sitosterol，26)、豆甾醇(Stigmasterol,27)、β-胡萝卜苷(daucosterol,28)等4种化合物。梁永峰等[10]从乙醇浸提法石油醚和醋酸乙酯萃取物中分离鉴定出酚酸类化合物原儿茶酸(Protocatechuic acid，25)。钟艳梅等[7]结合UPLC/TOF-Q-TOF技术鉴定出一些生物碱类成分。具体见图3。

2 药理作用

2.1 抗肿瘤作用

张家华等[16]通过死活细胞计数和H3-TdR掺入的方法进行毛茛苷体外抗白血病细胞的毒性试验，结果发现两种方法反映毛茛苷对各种肿瘤细胞均有一定的杀伤作用，而毛茛苷与100倍左右的高三尖衫醋碱达到同样杀伤效果。李润沼[17]通过毛茛苷体外细胞毒活性试验发现，毛茛苷可抑制DNA聚合酶作用下的DNA合成及促进超氧阴离子自由基的生成作用。朱峰妍等[18]采用Alamar Blue和瑞-姬染色方法研究发现，毛茛总苷能显著抑制人胃癌细胞及胰腺癌细胞的增殖，作用机制可能与诱导细胞凋亡有关。傅士龙等[19]采用细胞粘附实验发现毛茛总苷能抑制人胃癌细胞粘附、细胞迁移及人胃癌细胞介导的体外类血管生成作用。

2.2 对心脑血管系统作用

王榕乐等[20]采用正交试验法研究发现，毛茛总苷可抑制AngII诱导的心肌肥大。此外，毛茛总苷具有抑制异丙肾上腺素及去甲肾上腺素诱导的蛙心收缩作用和大鼠胸主动脉环收缩作用[21]。刘守钾等[22-23]研究发现，毛茛总苷(黄酮类成分)可不同程度地改善心血管重构，对肾性高血压大鼠血压有一定的降低和改善作用，能降低血管紧张素II引起的血管平滑肌细胞内钙离子浓度升高(可能与降压作用有关)。高啸巍等[24]采用Langendroff大鼠离体心脏灌流系统发现，毛茛总苷可能通过增加冠脉血流量改善心肌缺血缺氧状态，从而减慢心率、舒张冠状动脉等，保护缺血-再灌注导致的心肌损伤。

2.3 抗炎作用

王榕乐等[25]通过采用小鼠热板和扭体法及二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀、大鼠足肿胀实验模型研究发现，毛茛总苷具有显著的抗炎、镇痛作用。

2.4 抗衰老作用

秦汝兰等[26]通过对正常小鼠连续灌胃不同剂量毛茛总皂苷14天后，测定其走迷宫及耐缺氧时间，试验发现不同剂量毛茛总皂苷均能延长小鼠记忆能力及耐缺氧时间。Ru等[27]研究发现，低、高剂量毛茛总皂苷均具有显著的促进智力发展和延长寿命等作用。

图3 其他类化合物(25～28)结构

3 结语

综上所述，毛茛含有内酯类、黄酮类、甾体类及生物碱类成分和抗肿瘤、抗炎镇痛、抗衰老、心脑血管系统作用等生物活性，其中内酯类和黄酮类化合物为毛茛的特征性和普遍存在成分。近年来，国内外学者对毛茛化学成分及生物活性进行研究，文献[28-30]中毛茛总黄酮、总皂苷含量及质量标准等报道较多，但对其他药用机制研究还不够深入。

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(责任编辑：李岚春)

Advances In Research Of Chemistry And Pharmacology Of Ranunculus Japonicus

Nala

(Mongolian Medicine College,Inner Mongolia University for the Nationalities,Tongliao 28000,China)

To summarize the research progress of main chemical constituents and pharmacological activity of Ranunculus japonicus. through the system research of reference literature,sum up and classify main chemical constituents and pharmacology of Ranunculus japonicus. the chemical constituents of Ranunculus japonicus include flavanone class,lactone class,nonsteroidal,alkaloids and the biological activity of Ranunculus japonicus include anti tumor、anti inflammatory and analgesic,anti-aging,effect of Cardiovascular system disease, providing the literature basis to develop and utilize of Ranunculus japonicus.

Ranunculus Japonicus;Chemical Constituents; Pharmacological Activity

2015-01-16

娜拉(1988-)，女，蒙古族，内蒙古民族大学硕士研究生，研究方向为中医内科。

R285;R286

A

1673-2197(2015)10-0059-03

10.11954/ytctyy.201510025