令人生畏的药，“变脸”展身手

金慰群

说起手上关节或膝关节疼痛，恐怕是困扰不少骨关节炎退行性病变者的“心病”。很多老人本该无所牵挂游遍名山大川，饱览绮丽风光，但连从坐椅站起、爬楼或走一段路都会引起关节疼痛不已、活动不便，又岂能圆此美梦呢？骨关节炎几乎可累及关节内所有“零件”，如关节软骨磨损减少、滑膜炎症、韧带松弛等。而关节软骨的减少使局部承受压力不断加大，最终会不堪重负引起关节倾斜与对线不良，使关节损伤陷入恶性循环。

非类固醇类抗炎药 （NSAIDs），如布洛芬、奈普生、双氯芬酸等是治疗各种关节炎、关节周围组织及其他部位疼痛的“王牌”药之一，但大剂量或长期服用可能会引起胃肠、心血管、肾脏等不良副作用，尤其对合并“三高症”的心血管病人，可能诱发心绞痛甚至心梗及胃肠出血等危险。“好是好，但不敢受用”。而其他止痛药，对乙酰氨基酚效果欠佳，新型昔布类环氧合酶抑制剂因会增加心血管病发病危险，应用也受限。“众里寻她千百度”，究竟有何药能“临危授命”？蓦然回首，药剂学家让NASIDs“变了脸”，改口服为外用剂型。既让NASIDs抗炎止痛 “大显身手”，又克服其口服可能引起胃肠、心血管等副作用，使药物对全身的影响减少到最低。一种双氯芬酸二乙胺乳胶剂领衔登场。

乳胶剂优在何处

乳胶剂型由亲脂物质的乳剂和亲水物质的凝胶部分组成，该剂型兼具两者之长，性状稳定，使皮肤渗透性增强，能携药物活性因子直达病所，迅速缓解急慢性炎症反应引起的骨及周围软组织、肌肉疼痛。该特殊配方尚采用了有機载体二乙胺盐，在透皮吸收之后，二乙胺盐能明显增加病变部位抗炎止痛药双氯芬酸累积药物剂量，能较长时间发挥其药物效应。据检测，药物在滑囊液中的浓度高于血浆浓度，在深部组织也能达到较高的药物浓度，一般1小时～1.5小时即可达到镇痛效果，较口服同类药物止痛作用要快一些。与中药贴膏比较，乳胶剂清凉舒适、不油腻、透气、不污染衣物，对扭挫伤或风湿引起的组织炎性肿胀疼痛也同样有效。

外用药效果不比口服药差

中国骨关节炎诊治指南建议，轻中度手、膝关节炎，可首选外用制剂；对中重度疼痛患者，联合外用制剂以减少口服NSAIDs药量，降低不良反应的发生率。双氯芬酸二乙胺乳胶剂是美国食品药物管理局（FDA）批准的唯一一种用于治疗骨关节炎的外用药。

该外用药究竟效果如何呢？一般每次挤出3厘米～5厘米，涂抹患处，轻轻揉搓，一日3次～4次。有报告称该药治疗3周即能有效改善手骨关节炎疼痛症状，与口服布洛芬400毫克，一日3次的疗效相当。用该药1周即可明显缓解膝关节疼痛，第2周疗效达最佳状态，缓解关节疼痛较其他制剂快捷。至于治疗肩周炎，其疗效则明显优于口服布洛芬和炎痛喜康。一项多达32万人群的研究显示，外用NSAIDs无论用药时间长短，均未发现胃肠出血副作用。这种外用药以其安全性好、副作用少、起效快及耐受性强而受到不少骨关节炎患者的青睐。不足之处是，少数人偶尔会出现外涂药后皮肤过敏性皮疹、瘙痒等。须提醒注意的是，感染伤口或皮肤破损时不宜使用。