枳壳化学成分及药理作用的研究概况

于小童

（淄博市食品药品检验研究院 山东 淄博 255000）

枳壳是芸香科植物酸橙和它的栽培变种的未成熟的干燥果实。主要产于四川、江西、湖南、福建等地。果皮初绿时采摘，切至两半，于低温下干燥或直接晒干。其归脾、胃经。其具有破气，行痰，消积之功效[1]。枳壳作为药用典型的理气药之一，已被广泛应用于中药临床实践中。其基源植物的生长对环境温度要求较高，因此其生长范围受限，主要分布于较为温暖的南部地区。

1.枳壳的化学成分

枳壳内的化学成分比较复杂，黄酮类、挥发油类、香豆素类、生物碱类及一些微量元素是目前已知的主要有效化学成分。

1.1 黄酮类

枳壳中的黄酮类主要是：橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷、柚皮芸香苷、异柚皮苷、新圣叶苷(新圣草次苷)、新枳属苷(新枸橘苷)、陈皮素、柚皮素、川陈皮素、红橘素、5-O-去甲基川陈皮素、去甲川陈皮素、橙黄酮等。其黄酮类成分中柚皮苷和新橙皮苷含量相对最高，它们最能体现枳壳特征，是其主要的有效化学成分。其药理作用主要表现在抗病毒、消炎杀菌等。

1.2 挥发油类

枳壳挥发油类作为其主要的有效成分主要含有柠檬烯，其起止咳化痰、理气镇痛作用。挥发油能够祛痰平喘，扩张人体支气管，并且能够较温和的刺激胃肠道的平滑肌，使人体分泌更多的消化液，最终有助于积气从肠道内排出。

1.3 生物碱类

生物碱属于天然含氮原子的有机化合物，其具有碱性，并具有显著的生物活性。枳壳中含有的主要生物碱类有辛弗林、N-甲基酪胺、酪胺、大麦芽碱等。其药理作用主要表现在升高血压、抗休克等。

1.4 香豆素类

通过测定枳壳药材中脂溶性成分的含量，检测出枳壳中含有葡萄内酯、伞形花内酯、马明丙酮化合物、泼朗弗林、异米拉素等香豆素类成分。其药理作用主要表现在抗心律失常、肿瘤、消炎等。

2.枳壳的药理作用

药理研究表明,枳壳可临床用于治疗各类疾病，如胃肠病、胆囊和输尿管结石、腰椎间盘突出症等，也可用于治疗消化系统、心血管和内分泌系统的相关疾病。

2.1 调节胃肠运动

现代药理学证明，枳壳等够双向调节人体的胃肠平滑肌，可增强胃肠蠕动，同时亦可缓解胃肠平滑肌扩张、缓解痉挛。枳壳药剂能显著增强正常小鼠的胃肠蠕动，进而增强胃肠运动收缩节律，提高收缩力。枳壳中的挥发油成分对促进胃肠推进有较显著的作用，起着行消胀气的功用。

2.2 利胆排石作用

经相关研究显示，枳壳在临床上能够用于治疗胆石症，增加胆汁的分泌。按一个疗程计算，取5g单味枳壳，加入100毫升水中，煎煮10分钟后，分开两次服用，服满5天即可，排除结石直径小于0.15cm，取得较好疗效。可见枳壳通过增加肠道的蠕动实现了胆石的排出。

2.3 升压、抗休克作用

通过相关研究显示，枳壳中的辛弗林成分能够收缩血管，促进血压升高，在对家兔重症失血性休克的实验中[2]，枳壳醇提物显示出了对血管的直接作用。

2.4 抗血栓作用

经过体外抗血栓的实验，显示出枳壳水提液经乙醚萃取后的水相对血栓形成有一定的抑制作用。大鼠灌胃实验中，枳壳中川陈皮素的成分对血小板聚集有抑制作用。

2.5 降血脂作用

从枳壳中提取出的辛弗林能促使交感神经末端去甲肾上腺素激活磷酸化酶的释放，能够促进体内脂肪的代谢。柚皮苷能缓解糖尿病导致的血脂代谢紊乱，并能降低总胆固醇等指标。

2.6 抗肿瘤作用

枳壳的抗肿瘤作用是由其所含川陈皮素决定的，对肺癌、胃癌、腹膜肿瘤、结肠癌、纤维瘤的抗肿瘤活性较为明显。相关研究显示，川陈皮素能够使抗肿瘤细胞转移，抑制微管蛋白聚合。川陈皮素能够增强患有严重免疫疾病的小鼠的抗胃癌侵略能力，能抑制小鼠肝癌移植性肿瘤H22的扩散[3]。柚皮苷能促使癌细胞分解凋亡，同时能有效防止细胞病变。

2.7 对子宫的作用

枳壳煎剂能够明显兴奋家兔子宫，无论其离体或在体，已孕或未孕，均能够增强其收缩张力，以至于表现强直收缩，对小鼠离体子宫均则表现出抑制作用。

2.8 其他作用

枳壳中的柚皮苷能抗真菌、抑制相关血管炎症如高塘诱导、有助于促进骨损伤部位骨质生长、改善心肌病变、保护心脏与促进小肠运动等作用。柠檬烯能提高机体承受疼痛的能力，能使神经中枢维持觉醒状态。

3.展望

枳壳为我国传统药用植物，从其生物特性、有效化学成分、活性物质和临床实际来看，它对于人类疾病的预防和治疗上起着很大的作用。在我国南部地区，枳壳种植繁茂，有大量可用资源，并且自古以来枳壳就有作为药用的传统，可大幅提高枳壳资源的利用率，使其在药用治疗上发挥出更大的功用，但国内对枳壳的有效成分和药理作用的研究不足，至使其有效成分不能发挥出最大的功用。若能加强对枳壳药用功效针对性的研究，枳壳相关的现代特色药剂开发前景将非常广阔。