杜仲化学成分的主要影响因素概况

刘锟 潘颖宜 王健英 陈晓云 袁颖

[摘要] 本文从杜仲不同药用部位、炮制、产地、采收期、血清药物代谢等因素对杜仲化学成分予以综述。发现杜仲不同部位对其化学成分的影响主要体现在有效成分含量的巨大差异，且各部位各具代表性成分;产地采收期的影响也主要表现为化学成分的含量差异明显;而炮制主要改变杜仲化学成分的结构及种类配比关系;血清药物代谢后杜仲化学成分仍为原型，但各成分的药代动力学特征差异较大。本文还结合5个主要影响因素對相关药效进行阐述，可在一定程度上为解释杜仲发挥不同药效作用的物质基础提供参考，也可为杜仲的临床应用和资源开发提供参考。

[关键词] 杜仲;化学成分;药用部位;炮制;产地;采收期;药物血清

[中图分类号] R285.5          [文献标识码] A          [文章编号] 1673-7210（2020）04（c）-0041-04

Research on the main factors affecting the chemical composition of Eucommia ulmoides Oliv.

LIU Kun1   PAN YingYi1   WANG Jianying2   CHENG Xiaoyun3   YUAN Ying1

1.School of Chinese Medicine， Shanghai University of Traditional Chinese Medicine， Shanghai   201203， China; 2.Collaborative Innovation Center， Shanghai University of Traditional Chinese Medicine， Shanghai   201203， China; 3.Department of Rheumatology， Longhua Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine， Shanghai  200032， China

[Abstract] This article reviews the chemical composition of Eucommia ulmoides Oliv. from different medicinal parts， processing methods， producing area， collection time and serum drug metabolism. It is found that the influence of different medicinal parts of Eucommia ulmoides Oliv. on the chemical composition is mainly reflected in the great difference in the content of effective components and the representative components of each part. The influence of collection time in producing area is mainly manifested in the obvious difference of chemical composition content. The processing methods of Eucommia ulmoides Oliv. mainly changes the structure of its chemical composition and the ratio of its species. The chemical components of Eucommia ulmoides Oliv. are still prototype after drug metabolism， but the pharmacokinetic characteristics of each component are quite different. This article also combines five main influencing factors to elaborate the relevant drug effects. It may provide a reference to explain the material basis of Eucommia ulmoides Oliv. exerting different drug effects to a certain extent， and may also provide a reference for the clinical application and resource development of Eucommia ulmoides Oliv..

[Key words] Eucommia ulmoides Oliv.; Chemical components; Medicinal parts; Processing; Producing areas; Harvest time; Drug serum.

杜仲（Eucommia ulmoides Oliv.）为杜仲科杜仲属多年生落叶乔木，是我国特有的第三纪孑遗的单科单种属植物，被列为国家二级珍贵保护树种[1]。杜仲富含木脂素、黄酮、环烯醚萜、苯丙素等众多活性成分，具有降压、降糖、调血脂、抗肿瘤、抗衰老、抗炎、抗菌、抗病毒、抗骨质疏松、抗氧化及保肝护肾等功效[2]。杜仲皮、叶已被广泛应用于临床;杜仲雄花多被制成茶等保健饮品;而杜仲其他部位及其不同炮制品的化学成分具有的潜在药用价值还尚待发现和研究。在杜仲生产及应用过程中，杜仲不同药用部位、炮制、产地、采收期等诸多因素会影响其化学成分，不同的化学成分可能是发挥杜仲药理活性的关键，故本文对造成杜仲化学成分差异的主要影响因素进行综述。

1 杜仲化学成分

目前从杜仲中得到的化学成分类型有15类，种数已超过196种，总体见表1。而各类化学成分中，木脂素类最多，环烯醚萜类、挥发油类和黄酮类次之，抗真菌蛋白及糖类化合物种数占比最少。见表1。

表1   杜仲化学成分种类及数目概况

注：“/”和“>”均表示数目不明或名称不清楚

2 不同藥用部位的影响

2.1 杜仲皮、叶、雄花

杜仲的不同部位是造成杜仲化学成分差异的主要因素之一。诸多研究显示，杜仲皮、叶、雄花所含化学成分的种类及含量均有差异。杜仲皮中活性成分主要以松脂醇二葡萄糖苷和京尼平、京尼平苷、京尼平苷酸为代表，研究显示[12]杜仲皮中松脂醇二葡萄糖苷含量约是叶中含量的18倍，咖啡酸含量约是叶中的3倍，京尼平、京尼平苷、京尼平苷酸等含量明显高于杜仲叶。杜仲叶中的活性成分以槲皮素和绿原酸为代表[13]。研究[14]显示杜仲总黄酮含量在叶和雄花中较高，而皮和籽中较低。另有研究[15]报道杜仲叶中绿原酸、桃叶珊瑚苷、松脂醇二葡萄糖苷、山奈酚、氨基酸等成分的含量均显著高于皮，其药效作用方面与杜仲皮基本相同，甚至可完全代替杜仲皮。也有研究报道[16]，杜仲皮、叶的化学成分存在明显差异，两者各含特异性成分。如张帅男等[17]报道杜仲叶中检测出4个皮中未出现的色谱峰，同样杜仲皮中出现一个叶中未检出的峰。另有研究[18]显示杜仲雄花中总黄酮及黄酮苷含量明显高于皮和叶。杜仲雄花中还含有丰富的粗蛋白、氨基酸、多糖以及矿质元素等营养成分，具有很高的营养价值[19]。

2.2 杜仲其他部位

一项研究[20]分析了杜仲愈伤组织（叶片、茎段、子房、花药等）的化学成分，发现其与杜仲皮、叶的组分大致相同，但桃叶珊瑚苷、绿原酸等主要有效成分含量均低于皮和叶。另有研究[21]显示杜仲翅果中桃叶珊瑚苷含量高于其他部位，达8%～11%，且翅果中富含油脂、蛋白以及绿原酸、桃叶珊瑚苷、环稀醚萜苷等多种天然活性成分。而杜仲籽粕作为杜仲果提油后的残渣，仍含有大量的药用成分，如徐婧等[22]从杜仲籽粕里得到桃叶珊瑚苷纯度达90%以上。

研究[23]显示松脂醇二葡萄糖苷、京尼平、京尼平苷酸、槲皮素等降压作用明显;京尼平、京尼平苷、京尼平苷酸抗肿瘤效果很好、且与其抗骨质疏松作用密切相关;杜仲木脂素与其的护肾、抗骨质疏松作用也有关[24]。而杜仲皮中木酯素类成分：松脂醇二葡萄糖苷，环烯醚萜成分：京尼平、京尼平苷、桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸等成分含量高。这充分提示杜仲皮作为传统药用部位，在杜仲保肝护肾，抗骨质疏松方面的作用优于其他部位。还有研究报道[25]，槲皮素是已知的降血糖成分，槲皮素、绿原酸还与杜仲降血脂作用有关，杜仲叶降压效果好于杜仲皮。而杜仲叶中绿原酸含量最高，黄酮类成分槲皮素含量较高，提示杜仲叶在降血降糖、降脂方面或可替代杜仲皮。桃叶珊瑚苷抗菌效果较好，同时可能参与保肝利尿抗骨质疏松等多种作用，并被认为是杜仲抗炎的主要活性物质[26]。因杜仲果实中桃叶珊瑚苷含量很高，故或可在保肝利尿，抗炎方面替代皮。

3 炮制的影响

炮制改变杜仲化学成分的实质可能是温度的改变使得一些有效成分的溶出度，甚至结构改变，导致各成分之间的配比变化[27]。临床杜仲多为盐炙，侯惺等[28]报道了杜仲盐炙后原有特征峰消失并产生新的特征峰，且盐炙供试品共有峰总峰面积（化学成分含量）有一定程度的降低，与生-生组合供试品相比，盐-生组合降低了1.06%，生-盐组合降低了15.7%，盐-盐组合降低了8%。邓翀等[27]研究报道，与生品比较，杜仲盐制品中总氨基酸的含有量增加24%，总多糖增加78%，总黄酮降低16%。杜仲经160℃盐制后，环烯醚萜类成分含量降低，而木脂素苷元含量增加。陶益等[12]报道，杜仲盐炙和炒炭后松脂醇二葡萄糖苷、京尼平、京尼平苷、京尼平苷酸、绿原酸、槲皮素等主要活性成分含量均大幅下降。郑艳萍等[29]报道，经炒、蒸、微波和适当高温烘制（80℃、100℃、120℃）等初加工后，杜仲叶中京尼平苷酸和绿原酸等成分含量与自然阴干、低温烘干比较明显增加。且80℃烘制的杜仲叶中绿原酸含量明显低于100℃和120℃的。药效学研究[30]显示，盐炙杜仲的松脂醇二葡萄糖苷、京尼平苷酸等指标成分在肝肾组织中含量分布明显较生品高，且在抗氧化、改善肾阳虚症状方面，杜仲盐制品效果明显好于生品。故炮制后各成分含量虽然降低，但入血后的含量却较生品更高，这在一定程度上可以解释“盐炙入肾”的科学性。

4 产地的影响

由于受不同地区土壤、温湿度、降雨量等环境条件的影响，不同产地杜仲的化学成分含量存在明显差异性。黄伟等[31]研究显示，湖北宜昌、贵州遵义的杜仲皮样品中松脂醇二葡萄糖苷含量不符合药典标准;河南、陕西的最高，且高于药典标准的两倍;四川旺苍产杜仲皮中松脂醇二葡萄糖苷的含量要远低于省内其余地方。此外，河南、陕西产杜仲叶中绿原酸含量最高，四川产杜仲叶中绿原酸含量接近药典，湖北、贵州产杜仲叶中的绿原酸含量最低。唐芳瑞等[32]报道，杜仲叶质量与地域之间差异虽然并不十分明显，但存在一定的相关性，且部分化学成分相对含量存在较大差异。

5 采收期的影响

采收期也是导致杜仲化学成分差异的重要因素，而且主要体现在成分含量的差异上，这与采收季节及采后的处理方式密切相关。郑英等[33]研究显示，杜仲叶中各指标成分随采收期呈先上升后下降的趋势，其中绿原酸含量7月中旬达最高，松脂醇二葡萄糖苷和总黄酮含量均在8月上旬达峰值。杜庆鑫等[34]报道，杜仲雄花中总黄酮、绿原酸以及活性成分总量均以花蕾期最高，始花期最低;桃叶珊瑚苷量总体呈下降趋势;京尼平苷酸量花蕾期最低，至盛花期达到最高值，末花期有所下降;京尼平苷、异槲皮苷和紫云英苷量均以盛花期最高，始花期最低。有研究[35]报道采收后若不及时进行酶失活等处理，在贮藏过程中杜仲木脂素糖苷的含量就会降低。

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（收稿日期：2019-12-18  本文编辑：刘永巧）