桑叶的化学成分及开发利用进展

张倩 张立华

摘要：综述了近几年有关桑叶化学成分和开发利用的研究进展。主要介绍了桑叶中的黄酮及黄酮苷类、多酚、多糖、生物碱类、甾醇类、挥发油、氨基酸及维生素等活性成分，桑叶的药理功能如降血脂、降血糖、抗衰老、抗病毒、抗肿瘤等。并对桑叶制品的开发利用情况进行了总结。

关键词：桑叶;化学成分;药理功能

中图分类号：Q946;R285         文献标识码：A

文章编号：0439-8114（2020）15-0016-04

Abstract：The research progress on the chemical constituents and development and utilization of mulberry leaves in recent years was summarized. The active components such as flavonoids and flavonoid glycosides， polyphenols， polysaccharides， alkaloids， sterols， volatile oil， amino acids and vitamins in mulberry leaves were mainly introduced. The pharmacological functions of mulberry leaves， such as lowering blood lipid， lowering blood sugar， anti-aging， anti-virus and anti-tumor，wereintroduced. The development and utilization of mulberry leaf products were summarized.

Key words： mulberry leaf; chemical composition; pharmacological function

桑葉是桑科植物桑树（Morus alba L.）的干燥叶，在《神农本草经》中最先记录，别名铁扇子。桑叶化学组成相当复杂，含有黄酮及黄酮苷类、多酚、生物碱类等成分;其具有降血糖、降血脂、抗衰老、抗病毒等药理功效，在中国大部分地区都有栽植。但中国的桑叶除了养蚕之外，多余的大多被丢弃，致使桑叶资源存在极大的浪费现象。近年来，随着人们在桑叶资源方面的综合探究不断发展，桑叶的价值愈来愈受到关注。科学研究表明，桑叶在食药、化工等方面具有极高的利用价值。本文对桑叶的化学成分、药理功能以及开发利用的进展进行综述，为桑叶的进一步研发利用提供理论依据。

1 桑叶的化学成分

1.1 黄酮及黄酮苷类

桑叶中主要的活性成分是黄酮及黄酮苷类，近几年来与其相关的研究较多，其结构和成分均已明确，占干物质含量的1%～3%[1]，包含黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类及花色素等4类成分，共20多种[2]。干物质主要含黄酮类化合物芦丁、槲皮素、槲皮苷和异槲皮苷。黄酮在桑叶的叶尖及嫩叶中含量最高[3]。

1.2 多酚

植物多酚的结构复杂，含多元酚结构。桑叶含有较多的多酚，因多酚类物质具有羟基氧的化学结构，可以借助多酚氧化酶断绝体内的自由基链反应，起到清除自由基和消除其毒性的作用[4]，从而表现出抗老化、增强免疫力等多种生物活性。据研究，桑叶中多酚是由对羟基肉桂酸、咖啡酸、绿原酸及其异构体、7-羟基香豆素[5]等成分构成。

1.3 生物碱类

日本学者Asano等[6]提取出脱氧野尻霉素、N-甲基-DNJ、2-氧-α-D-半乳吡喃糖苷-1-DNJ和fagomine等 7种生物碱。在这些成分中，DNJ可以抑制α-糖苷酶的活性，使得机体进食后短时间内血糖的峰值降低，从而使小肠对糖的吸收率有所降低。

1.4 多糖类

桑叶多糖能够降低血糖并且对血脂升高有抑制作用[7]。其作用机理体现在两方面：一是修复胰岛B细胞、促使胰岛素分泌;二是影响人体生长调节剂水平，胰岛素能影响糖代谢、肝糖原合成及细胞对糖的利用，最后起到降血糖的作用。

桑叶中总多糖占桑叶干物质含量的1.79%～2.64%[8]。截至目前，分离纯化得到的组成结构明确的多糖组分有MP11、MP12、MP13、多糖组分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ;而组成结构尚未明确的桑叶多糖组分有SD2-3、SD3-3、SD3-4、MLP1和MLP2等[1]。主要多糖组分的组成及结构见表1。由于多糖的结构较为复杂，某些桑叶多糖只能确定其单糖的组成、比例以及糖苷键的类型和残基，其具体结构还需要进一步研究明确。

1.5 甾醇类

植物甾醇又称固醇，基本骨架是环戊烷全氢菲，含有3位羟基，不仅在各种植物油、坚果以及植物种子中含量丰富，其他植物性食物如水果、蔬菜中也有一定含量。存在于桑叶中的甾醇含量较其他植物要高3～4倍，其主要包含β-谷甾醇、β-D-葡糖苷、豆甾醇、蚊麻脂醇等[9]。植物甾醇与胆固醇在乳糜微粒之间存在竞争关系，可使胆固醇直接变成不能被吸收的形态，从乳糜微粒中析出，不能透过肠壁，从而抑制胆固醇被吸收。

1.6 挥发油类

桑叶中的挥发油成分有乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、异丁酸、苯酚、愈创木酚、邻甲酚和间甲酚等，还含有草酸、柠檬酸、延胡酸、棕榈酸、酒石酸、琥珀酸、三十一烷、羟基香豆精等[10]。

1.7 氨基酸

桑叶中氨基酸的含量非常丰富，共有18种，在桑叶干物质总量中占比10.10%。其中人体必需氨基酸含量占氨基酸总量的44.85%。桑叶中含有的18种氨基酸分别是苏、谷、甘、缬、丙、精、丝、组、赖、蛋、酪氨酸以及亮氨酸、异亮氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸以及γ-氨基丁酸，其中谷氨酸具有保护脑组织的功能，是含量最高的氨基酸，同时也是神经递质γ-氨基丁酸的前体物质，有降血压的作用[11]。

1.8 维生素

桑叶中含有维生素A、维生素B族、维生素C以及烟酸等多种维生素。

1.9 其他成分

桑叶中还含蛋白质、脂类、碳水化合物、矿物质、膳食纤维、有机酸、微量元素等化学成分。

2 桑叶的药理功能

2.1 降血糖

2.1.1 促进胰岛素释放 Kimura等[12]发现桑叶中的多羟基生物碱Fagomine（荞麦碱）能够促进胰岛素释放，使胰岛素的含量显著增加。试验结果表明，桑叶中的总多糖成分在降低血糖时可以提高胰岛素水平。

2.1.2 抑制α-糖苷酶的活性 用桑叶50%甲醇提取物做大鼠小肠管流试验。结果表明，当桑叶甲醇提取物共存时，蔗糖吸收受到抑制，桑叶甲醇提取物抑制了二糖分解酶的活性，而桑叶水提取物可以抑制乳糖酶和麦芽糖酶的活性，能够阻碍大鼠食后血糖水平提高[13]。最终得出结论，桑叶中脱氧野尻霉素对α-糖苷酶的活性起抑制作用[14]。脱氧野尻霉素又称DNJ，可以使α-糖苷酶50%的活性受到阻碍，它可以在小肠中与α-糖苷酶结合。而且DNJ和α-糖苷酶之间的亲合力比二糖与α-糖苷酶的亲合力更强，因而多量的二糖则不能被更深度地吸收分解，从而使血糖含量显著下降。由此证实桑叶中抑制α-糖苷酶、能显著降低血糖的主要成分是DNJ[15]。

2.2 降血脂

高脂血症患者的血液黏稠度较高，故流动不顺畅，再加上低密度脂蛋白的沉积，致使毛细血管变窄甚至堵塞，易造成心肌梗死和脑出血。桑叶黄酮能强化毛細血管，降低血液的黏稠程度，可预防以上现象的发生。江正菊等[16]研究表明，桑叶中的黄酮类物质可以使血清总胆固醇、三酰甘油以及低密度脂蛋白胆固醇的含量降低，使高密度脂蛋白胆固醇含量水平得到提升，从而降低动脉粥样硬化指数，并能显著提高SOD的活性，降低丙二醛水平。桑叶中还包含多种甾醇，并且几乎无胆固醇，甾醇中的豆甾醇、骨甾醇均可阻止胆固醇被肠道吸收，从而达到降低血浆胆固醇、降低血脂水平的作用[17]。

2.3 抗衰老

桑叶中含有的酚类化合物及维生素C等多种成分能够抑制或清除自由基，防止细胞因氧化而损伤，继而减缓衰老。其中维生素B1有助于维持心脏及神经系统的正常机能;维生素B2有助于维持视网膜的正常功能;维生素C能够增强微血管的细密性，增强机体对感染的抵抗力。叶酸能够介入核酸的合成，有抵抗各类贫血症状及促进生长的功效，对人体健康十分重要。黄酮类成分通过增加SOD等抗氧化酶类的活性，可以消除超氧自由基和羟基自由基，阻止蛋白质转变为糖化终产物，达到缓解糖尿病并发症发生及后续发展的目的[18]。王灿等[19]研究发现，桑叶可以影响老年大鼠红细胞内SOD的含量水平，有利于机体抵抗脂质过氧化，清除自由基，以及减少老年大鼠的脑和脊髓组织的脂褐质的水平，并且还增加了皮肤的水分含量，抗老化。此外，桑叶对神经方面没有安定作用，对免疫系统没有任何影响，不促进生长及性激素，有望成为中老年人的延缓衰老保健药品。

2.4 抗病毒

HIV病毒能够导致艾滋病的发生，目前对其研究较多。有研究发现HIV病毒含gp140和gp120蛋白质，这2个蛋白质都是糖基化，可以介导病毒和细胞表面的受体分子接触，从而形成合体细胞。有研究认为，桑叶的生物碱中N-甲基-1-脱氧野尻霉素、1-脱氧野尻霉素及其衍生物等能够抑制糖蛋白质的加工，转变gp120蛋白质糖基化，并且N-丁基-1-脱氧野尻霉素能够阻碍HIV-1引导的合体细胞的形成进程[2]。

2.5 抗肿瘤

桑叶中所含的类黄酮、DNJ、维生素、Cu-Zn 和SOD及GABA等成分均能预防癌症，增强机体免疫能力，并阻碍染色体突变。桑叶类黄酮诱导人体早幼粒白血病（HL-60）细胞分化，这些黄酮类化合物可清除1，1-二苯基-2-苦基-肼的自由基，对人早幼粒白血病细胞系的生长表现出抑制效果。

3 桑叶制品开发

3.1 动物饲料

桑树在中国有4 000年的种植历史，资源十分丰富。传统的桑叶主要作为动物饲料使用，用于饲喂桑蚕。近年来桑叶作为饲料又开发了新的形式，除了青绿饲喂，还可将收获的桑叶粉压制成颗粒等加以利用。

桑叶粉用作蛋白饲料，可以替代精饲料或蛋白饲料[20]。桑叶中的蛋白质含量较高，可作为饼粕类的替代品，晒干、粉碎后与其他饲料按照一定比例配合使用。其中，按照一定比例添加至鸡饲料中，对鸡蛋黄的色泽以及鸡肉的风味有明显的改进效果，还可提高产蛋质量和增加数量，同时有效降低鸡粪中氨的排放量[21];另外，以25%～30%的比例添加到黑山羊饲料或以10%～15%的比例添加到肉兔饲料中，饲喂的动物会表现出体质增强、生长加快、肉质改善的现象，同时可以降低饲养成本[22]。

秋天的桑叶肉质肥厚，营养物质丰富，叶片、桑枝等可作为青贮饲料储备;此外，制做桑叶干粉、颗粒料等不仅方便保存、运输，而且使桑叶资源得到充分利用。

3.2 桑叶中药

传统中医药理论称桑叶为神仙叶[23]，其味苦、甘，性寒，归肺、肝经，具有疏风散热、清肝明目等功能，主治风热感冒、头晕头痛等症，是中国传统医学中一种常见的中药，被广泛应用于临床实践。作为中药材，桑叶的采收时间直接影响其品质，众多医药本草或典籍中均有记载，中医历来认为霜桑叶（于霜降后9—10月采收的桑叶，除去杂质晒干）具有上乘品质。试验结果表明桑叶降血糖的成分大多情况下毒性小，拥有很强的安全性[24]，因此，现在桑叶在抵抗糖尿病方面应用前景十分广阔。

3.3 桑叶茶

桑叶茶[25]一般选用生态环境良好、无污染、无病虫害的优质嫩桑叶作原料，经萎凋、揉捻、烘焙等工艺精制而成，流程中主要目的是祛除桑叶中的苦涩味和青草气。桑叶茶要用适宜温度的热水冲泡，茶汤清澈透亮，味道芳香甘甜，为中老年人等人群提供了一种新式茶类饮品，同时具有降血糖、降血脂、降胆固醇、抗衰老、润肠通便、减肥及美容养颜等的保健功效，不仅如此，桑叶茶还适用于糖耐量[26]异常人群、轻型糖尿病人群、高血脂症人群的辅助治疗[27]。

3.4 其他制品

桑叶制品除了饲料、中药、桑叶茶，近年来还研究开发了其他类型的产品如桑叶挂面、桑叶米酒、桑叶多糖[28]等。

4 桑叶开发利用的前景展望

中国是桑的故乡，桑树种植面积目前约66.7万hm2，每年生产超过1 500万t桑叶，资源十分丰富。近年来，随着对桑叶资源的研究和开发逐步深入，其营养和药用价值逐步被发掘，在医疗保健方面的应用开始流行。因此，对桑叶综合开发利用，由粗加工向精、深加工转化，生产桑原料加工产品，是使桑叶资源得到充分利用的重要研究方向。与此同时，还可进一步提高其利用的经济效益。

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