炎琥宁肠溶微丸的制备工艺研究

徐 淼,李 岩,盛 蕾,王凤燕,石 洋,黄桂华

(山东大学 药学院,山东 济南 250012)

炎琥宁(C28H34KNaO10◦H2O)是穿心莲内酯经人工半合成所得的穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐,为目前临床常用的抗菌抗病毒药物之一。注射用炎琥宁主要成分为爵床科植物穿心莲叶中所提取的穿心莲内酯,与琥酸酐反应生成脱水穿心莲内酯琥酸半酯后,再生产单钾盐制成的注射用粉针,具有抗菌,抗病毒,消炎等作用[1],但是临床统计数据表明,注射用炎琥宁对皮肤系统、呼吸系统、血液系统都有一定的不良反应[2]。

微丸在药剂学领域中的应用已十分广泛,作为药物载体,它既可以进一步压制成片剂,又可以装入胶囊中使用,不仅提高了药物稳定性,而且能够有效地调节药物释放速率;作为药物释放系统(drug delivery system,DDS),微丸具有治疗学上的优势,如较少胃肠道刺激性及降低了药物突释造成的风险,提高了用药安全性,且血药浓度重现性好;微丸还具有流动性好、脆碎度小、易装填等工艺学优点[3]。

炎琥宁在 pH值6～8时稳定 ,在酸中不稳定[4]。为避免炎琥宁在胃中酸性环境下被破坏,可将炎琥宁制成肠溶微丸,用于病毒性肠炎的治疗。因此,笔者尝试采用水分散体Eudragit L为包衣材料,内加吸水溶胀层,制备了一种新型炎琥宁肠溶微丸,并进行了体外释放实验。

1 材 料

1.1 药品与试剂

炎琥宁(纯度＞98%,批号080101),陕西太康生物科技有限公司;微晶纤维素PH101(MCC)、乙基纤维素(EC),山东聊城阿华制药有限公司;二氧化硅(SiO2)、无水乙醇,天津试剂厂;Eudragit L,上海罗姆药业公司。……