黄藤素纳米粒的制备及抗感染试验*

李云让,欧阳五庆,吴旭锦,李树鹏,王 珊

(1.西北农林科技大学动物医学院,陕西杨陵 712100;2.宝鸡职业技术学院,陕西宝鸡 721013;3.咸阳职业技术学院,陕西咸阳 712000;4.河北农业大学中兽医学院,河北保定 073000)

黄藤素(fibrauretin)为从防己科植物黄藤干燥茎中提取得到的生物碱,其有效化学成分为盐酸巴马汀(C21H22NO4HCl),本品具有抗细菌、真菌、疟原虫和肿瘤作用[1-3],常用于泌尿生殖道感染如阴道炎、呼吸道感染如肺炎、消化道感染如菌痢和肠炎等的治疗。黄藤素的胃肠道吸收效果差(吸收速率小于10%)[4],严重影响其临床应用的效果。纳米粒作为新的药物载体具有提高生物利用度、调节释药速度、靶向性等优点,已成为近年研究的热点[5-6]。药物借助纳米粒的包裹或者吸附作用,按与微生物类似的途径(融合、内吞)进入胞内,从而增强黄藤素在胃肠道的吸收,达到提高生物利用度的目的。另外,纳米粒通过亲水性的外表减少血浆蛋白的吸附,使吞噬细胞系统对药物的清理作用下降,从而延长药物在血液中的循环时间达到缓释作用。本试验以乳化聚合法制备黄藤素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(F-PBCA-NP),并通过抗感染试验对其药效进行初步评价,为黄藤素纳米粒制剂的临床应用提供参考。

1 材料与方法

1.1 材料

1.1.1 主要材料 金黄色葡萄球菌,西北农林科技大学微生物教研室保存;昆明种小鼠,第四军医大学实验动物中心提供;黄藤素片,云南金柯制药有限公司产品,批准文号Z20063500;黄藤素胶囊,上海华源安徽……