双嘧达莫凝胶剂的制备与质量控制

夏爱晓，张 昊，朱丹燕，周 鹏，金 慧，孙 渊

（浙江省台州医院药剂科，浙江 台州 317000）

双嘧达莫（dipyridamole，DPM）又名潘生丁（persantin），是冠状动脉扩张药[1]，能降冠脉阻力[2]，广泛用于治疗心绞痛。近年来还发现它具有广谱抗病毒活性，可用于治疗带状疱疹、单纯疱疹、扁平疣、水痘、荨麻疹和冻疮皮肤病等[3]。凝胶剂是近年来为满足临床需要而研发的一种新型医院制剂。它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆（Carborner）、羟甲基纤维素钠（CMC－Na）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）等将药物制成凝胶，能提高药物局部浓度，延长药物释放或扩散过程，具有生物利用度高、稳定性好、不良反应少的特点[4]。笔者以卡波姆为基质、薄荷脑为透皮促进剂制备双嘧达莫凝胶剂，制备工艺简单，制剂性质的稳定性高于乳膏剂。与《中国医院制剂规范》收载的双嘧达莫乳膏和甲紫溶液相比，该凝胶剂具有良好的黏合性、成膜性，涂抹后可延长药物局部滞留时间，迅速在破损皮肤处形成一层保护膜，并能被皮肤较快吸收，不易被衣物磨擦掉，使用方便且清洁，在临床上有较大的推广空间。现将其制备方法和质量控制方法报道如下。

1 仪器与试药

TU－1901型双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；PHS－3C型pH计（上海精密科学仪器有限公司）；AE系列电子分析天平（梅特勒－托利多仪器上海有限公司）。卡波姆－940（北京市海淀会友精细化工厂，批号为200610282）；双嘧达莫（武汉富驰生物科技有限公司，批号为20091214）；三乙醇胺、丙二醇及乙醇均为国产分析纯。……