β-环糊精及其衍生物对倍他米松的增溶效果

张 强

新疆石河子天业集团电石筹建处，新疆 石河子 832000

1 β-环糊精简介

倍他环糊精（β-环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1，4糖键连接成环型结构的糊精，形状口宽底窄类似一个圆锥台里面中空，这样形成的空穴恰好可以装进其它子。这种环状空穴结构也称为”分子胶囊”，由于具有外表面亲水内表面疏水的空腔结构，能与许多种物质形成包结合物。工业上的应用正是利用这种性质。倍他环糊精的水溶解度为1.85，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。

由于环糊精分子空腔直径不同，不同的环糊精可以包结不同大小的分子，因此环糊精可被用于包结不同的客体分子，优化它们的物理、化学、生物特性环糊精由6、7、8个葡萄糖分子组成的分别叫做α-环糊精 、β-环糊精 、γ-环糊精。

图1 β-环糊精结构图

β-环糊精要用于以下几个方面：1）食品制造、烟草加工；2）纺织品制造中；3）美容化妆品中；4）应用于分离分析中 ；5）医药方面，它做为药物的辅料，能提高药物的水溶解度，稳定性，促进药物的吸收，将药物转为微晶粉末，掩盖药物的不良气味等。水难溶性药物与环糊精形成包合物，药物的脂溶性基团插入环糊精，由于β-环糊精的筒内，筒状外围多个亲水性的醇羟基，使得水难溶性药物在水中的溶解度上升，从而为水难容性药物的广泛应用开辟了新的途径。

2 HP-β-环糊精性质及其应用

羟丙基倍他环糊精是β-环状糊精的一种羟烷基化衍生物。……