复方利多卡因乳膏体外透皮吸收实验

舒成仁，葛苗苗，黄露，吴海燕，黎维勇

(1.湖北省黄石市中心医院药剂科，435000;2.华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科，武汉 430022;3.湖北省医药工业研究院，武汉 430061)

复方利多卡因乳膏是一种浅表镇痛药，主要由利多卡因和丙胺卡因组成，能够渗透到达真皮层，实现长时间的镇痛效果。该药适用于浅表皮肤各种小手术的镇痛，尤其对减轻儿童注射疼痛有显著作用。为评价该制剂，笔者采取药物对照的方法研究该制剂透皮吸收效果并观察存放过程对其透皮吸收的影响，现报道如下。

1 材料

1.1 仪器 Waters高效液相色谱仪(Waters510泵，486检测器)，TK-12A透皮扩散实验仪(上海偕凯科技贸易有限公司)，电子分析天平AUW22OD(日本岛津)，PHS-3B pH计(上海精科雷磁)。

1.2 试药 利多卡因标准品(批号:1P000353)，丙胺卡因(批号:1P000356)。实验药:5%利多卡因透皮乳膏(Lidiprine Cream，成分:利多卡因、丙胺卡因，中生生技制药股份有限公司淡水厂，批号:91020，81044，71071);对照药:5%安麻乐乳膏(Emla，批号:LA4540，利多卡因∶丙胺卡因 =1∶1，油/水性乳剂，这种制剂具有皮肤麻醉作用且适用于表皮处理，台湾阿斯特捷利康股份有限公司生产)。实验所用试剂甲醇为色谱纯，磷酸二氢铵、氢氧化钠为分析纯。

1.3 动物 SD大白鼠9只，购于华中科技大学同济医学院实验动物学部，雄性，体质量250～300 g，合格证号:SCXK(鄂)2004-0007。

2 方法与结果

2.1 HPLC测定方法

2.1.1 色谱条件 色谱柱:Hypersil ODS2(4.6 mm×250 mm，5 μm);流动相:0.5%磷酸二氢铵(pH7.0)∶甲醇(30∶70)混合溶液;流速:1 mL·min-1，检测波长:254 nm;进样量:20 μL;柱温为室温。

2.1.2 专属性实验 对照品溶液的制备:精密称取利多卡因、丙胺卡因适量，用流动相稀释成每毫升含利多卡因、丙胺卡因各约31.25 μg的溶液，摇匀，作为对照品溶液。……