载水飞蓟宾-磷脂复合物的混合胶束可改善药物溶解性混合胶束——新型注射给药载体

最近，中国的一组科研人员的研究成果显示：磷脂-胆盐混合胶束体系（the phosphatidylcholine-bile saltsmixed micelle system，PC-BS-MMs）有望成为一种新型的可以改善难溶性药物溶解性的注射剂载体。研究人员先将模型药物制备成磷脂复合物，再将其包裹于磷脂-胆盐混合胶束中，该制剂在水中溶解度、载药量、粒径、电位、形态以及在大鼠体内的药代动力学行为表明：该磷脂复合物混合胶束不仅显著提高了主药水飞蓟宾在水中的溶解度，其制备成注射剂后在体内的循环时间和曲线下面积也较对照组有统计学意义的升高。以上结果提示我们：磷脂-胆盐混合胶束很有潜力成为注射剂的新型载体。

长期以来，活性药物成分（API）的溶解度一直是制剂人员极为关注的问题，因为不足的水溶性可能妨碍其发展为注射给药产品，并限制其生物利用度。为解决该类问题，成盐、纳米粒、脂质体、环糊精包合等策略都被广泛研究，然而由于生理相容性、稳定性等问题鲜有用于注射给药的载体。

具有“生理去污剂”之称的胆盐由肝脏合成并贮存于胆囊中，为离子型表面活性剂；磷脂酰胆碱同时具有亲水性与亲油性基团，乳化能力很强，并可中和胆盐的溶血性。二者形成的混合胶束不仅显著增加了其溶解药物的范围和能力，还由于其在体内的生物可降解性而备受关注。

尽管磷脂-胆盐混合胶束可以显著提高药物在水中的溶解度，具有良好的应用前景，但由于其包裹的药物需要有一定的脂溶性，因此如何将水溶性不佳、脂溶性亦不好的药物（如水飞蓟宾）包裹在该混合胶束中依然是个很大的挑战。……