左旋氧氟沙星滴眼液稳定性实验①

符华杰

(常州市武进中医医院 江苏常州 213161)

左旋氧氟沙星是第4代喹诺酮类药物,为第3代喹诺酮类药物氧氟沙星的L型光学异构体。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,水溶性是氧氟沙星8倍,对革兰氏阳性和阴性细菌均有较强的抗菌活性[1],对沙眼依原体也有良好的抗菌作用[2]。为满足眼科临床需要,我们将其制成滴眼液。并依据加速实验原理,观察了左旋氧氟沙星滴眼液的热稳定性和光稳定性。

1 仪器与试药

751GD紫外分光光度仪(上海光学仪器厂),PYX-DH电热恒温培养箱(国光医疗器械厂),紫外灯(江阴市紫外消毒器械厂);左旋氧氟沙星(上海三维药厂),盐酸(分析纯试剂)。

2 滴眼液处方及制备

左旋氧氟沙星滴眼液的处方:左旋氧氟沙星3g;氯化钠7g;羟苯乙酯0.3g;注射用水加1000mL。称取左旋氧氟沙星置于1000mL烧杯中,加注射用水约400mL,加热溶解;另取羟苯乙酯和氯化钠于500mL烧杯中,加注射用水约400mL,加热使其溶解。将上述2种液体混合均匀,用1mol/LNaOH调PH至6.0～7.0,用0.65μm微孔滤膜过滤,在滤器上添加注射用水至1000mL,100℃流通蒸汽灭菌30min,无菌分装即得。

3 稳定性实验

左旋氧氟沙星的含量测定采用紫外分光光度法,在293nm处测定各时刻左旋氧氟沙星滴眼液的吸光度,以零时的左旋氧氟沙星滴眼液为对照品,直接比较吸光度的大小来确定左旋氧氟沙星的含量变化。

3.1 热稳定性实验

依据经典恒温法,在预先设计5个温度下进行加速实验,发现在80℃24h内、85℃4h内塑料瓶与安瓿中左旋氧氟沙星的含量均明显变化。

于是将85℃水浴加热时间延长至1周,继续观察发现塑料瓶与安瓿中的左旋氧氟沙星含量及吸收曲线仍无明显变化,比较0h,80℃24h,85℃144h左旋氧氟沙星的吸收曲线,发现基本重合,亦未见杂质峰出现。……