含皂苷的β-榄香烯自微乳制备工艺的研究

王超，李兆明，苗建武，田景振*

(1.山东中医药大学药学院，山东济南250355;2.山东省医药工业研究所，山东济南250100)

含皂苷的β-榄香烯自微乳制备工艺的研究

王超1，李兆明2，苗建武1，田景振1*

(1.山东中医药大学药学院，山东济南250355;2.山东省医药工业研究所，山东济南250100)

β-榄香烯;皂苷;自微乳给药系统;伪三元相图

目的:优选含皂苷的β-榄香烯自微乳的处方，研究其制备工艺。方法:通过溶解度实验，确定油相、乳化剂和助乳化剂，同时选用中药中与β-榄香烯有类似药理作用的皂苷成分作为乳化剂的一种;以伪三元相图中自微乳区的面积、被测粒径的大小及载药量优选处方;考察吸附材料，确定制备工艺。结果:最终确定处方比例为β-榄香烯-EL-35-LAS-皂荚皂苷=3∶2∶2∶3，以甘露醇为吸附剂，用量为处方-甘露醇=1∶3(g/g)。结论:含皂苷的β-榄香烯自微乳制备工艺稳定合理，生物利用度高。

β-榄香烯［1］属于挥发油类，脂溶性大，对血管的刺激作用大，普通的榄香烯的口服乳吸收差，生物利用度低;临床应用其注射剂时刺激血管和组织，容易引起静脉炎，用药时出现疼痛、发热等症状，影响在临床上的推广应用。为了提高口服的生物利用度，减少静脉给药的刺激，考虑改进β-榄香烯的剂型--研制β-榄香烯固体自微乳制剂。

我们结合中医药理论和中药使用经验，选用中药中与β-榄香烯有类似药理作用的皂荚皂苷作为乳化剂的一种。冯英［2］研究了皂荚抗癌的有效部位，同时，香港理工大学研究发现，皂荚浓缩液具有抗癌活……