非洛地平缓释片的研制及其体外释放研究

朱雨秋，郭圣荣

(1.上海交通大学药学院 ，上海 200240；2.上海爱的发制药有限公司，上海 201702)

非洛地平缓释片的研制及其体外释放研究

朱雨秋1,2，郭圣荣1

(1.上海交通大学药学院 ，上海 200240；2.上海爱的发制药有限公司，上海 201702)

目的研制非洛地平缓释片，评价其与原研制剂的体外释放度相似性。方法采用骨架片技术，通过研究骨架材料种类、粘度、用量，稀释剂及制备工艺对释放的影响，研制非洛地平缓释片，通过相似因子法研究其与原研制剂在体外4种不同pH条件下的释放度的差异。结果以HPMC为骨架材料，工艺采用湿法制粒法，乙醇溶液浓度为80%，制粒时间为40s，压片硬度在50～70N时，所得的非洛地平缓释片的释放度与原研制剂最接近。4种不同pH条件下的释放度的相似因子均大于50。结论研制的非洛地平缓释片，其体外释放与原研制剂相似。

非洛地平;缓释片;HPMC;释放度;相似因子法

非洛地平是第二代二氢吡啶类钙拮抗剂，通过抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流和降低外周血管阻力用于治疗高血压；对心肌收缩力和心脏传导无直接作用，故不会引起体位性低血压[1]。

口服给药后，非洛地平几乎全部吸收且具有肝脏首过效应，其相对生物利用度为20%。在给药后2.5～5 h内可达平均峰浓度[2]。以前应用的是需日服2次的普通片剂，目前以缓释制剂为主。该药物的缓释制剂是瑞士阿斯利康(AstraZeneca)制药有限公司首先开发的，于1996年6月上市，商品名为波依定(plendilTM)。这是一个一日服用一次的缓释片制剂，剂量规格分别为2.5、5、10 mg。……