难溶性药物渗透泵控释制剂的研究现状

徐良娟， 王 柏

(中国药科大学药剂学教研室，江苏南京211198)

药物剂量和给药间隔对维持体内药物治疗窗浓度、保证疗效以及降低药物毒副作用至关重要。而患者对某些需长期且频繁服用的药物的顺应性会大大降低，故限制了这些药物的临床应用，若将其制备成控释型药物传递系统，则既可增加药物的疗效，又可减少服用次数，有利于提高患者的顺应性。目前，在众多的控释制剂中，渗透泵控释制剂是控释效果最为理想的一种以零级释药为特征、膜内外渗透压差为释药动力的新型药物传递系统，其释药行为受介质环境pH值、胃肠蠕动和食物的影响较小，体内外释药行为的相关性良好，而且能够在较长时间内维持恒速释药，从而可减少用药频次，减小血药浓度的波动，降低药物的毒副作用，提高用药的安全性和有效性。此外，渗透泵制剂易于实现工业化生产，现已成为国内外缓控释制剂的研究热点。

自1955年Rose和Nelson首次将渗透泵原理运用于药物传递系统而制备出首个植入型渗透泵制剂以来，渗透泵制剂研究取得了长足发展［1］。如今，药学工作者通过对渗透泵制剂的结构和释药机制的不断创新、改进，开发出各种类型的渗透泵制剂，如推挽式渗透泵制剂、初级渗透泵制剂以及夹芯式渗透泵制剂，渗透泵制剂的研究已日趋成熟，现已有多种渗透泵制剂产品上市(见表1)［1-5］。近来，Ghosh等［2］还介绍了目前较为热门的液体渗透泵制剂、脂质体渗透泵制剂、脉冲释药式渗透泵制剂等的研究进展。……