清开灵体外抗氧化活性与机制研究*

鲁 艺， 程发峰， 畅洪升， 钟相根， 王庆国

(1.北京中医药大学基础医学院， 北京 100029； 2.北京中医药大学中药学院， 北京 100102)

体内过多的活性氧(ROS)引起的氧化应激(Oxidative stress)是涉及人类多种疾病的发展与生理功能改变的一个重要因素。ROS是一类化学性质非常活泼的含氧原子或原子团，主要包括超氧阴离子自由基(02-)、羟自由基(-OH)和过氧化氢(H2O2)等。自由基增多对机体的毒害作用是多方面的，其中最容易受到攻击的是细胞膜及脂蛋白中的多聚不饱和脂肪酸，导致所谓的脂质过氧化。自由基可以通过氧化、交联、肽链断裂或聚集等方式使蛋白质、脂蛋白、酶蛋白、受体蛋白变性，引起酶失活和脑细胞结构功能损伤、坏死；也可以破坏RNA、DNA，引起基因突变，使转录异常、DNA复制异常，使机体发生免疫反应及癌变，细胞也可能因此而死亡。脑组织由于耗氧量较高而抗氧化酶活性较低，容易遭受自由基等氧化剂的损伤。因此，应用抗氧化剂清除大脑中起到破坏作用的自由基，对于预防和治疗中风以及神经退行性疾病具有重要意义。

清开灵在清热解毒通络机理方面已进行了深入研究，但其体外抗氧化能力及其相关机制尚缺乏足够的证据。因此，本实验从抗氧化反应的不同环节和靶点为切入点，在化学反应体系及基于细胞活性的生物体外反应体系中，分别观察了清开灵对自由基的清除能力、对黄嘌呤氧化酶的抑制作用以及对氧化损伤细胞的保护作用，并与已知的天然抗氧化剂槲皮素进行比较来研究清开灵的体外抗氧化机制。……