5-氨基水杨酸pH依赖型控释微丸的制备及质量评价

程 娟，田丽娟，周建平，黄春玉，戴银娣，谢 俊*

1南京金陵药业股份有限公司技术中心，南京 210009；2中国药科大学药剂教研室，南京 210009

5-氨基水杨酸（美沙拉嗪）是治疗溃疡性结肠炎和克隆氏病的有效药物。在英国胃肠病学会制定的成人炎症性肠病 （inflammatory bowel disease，IBD）处理指南中建议，各类IBD以美沙拉嗪为一线治疗药物[1]。该药主要是在小肠下段局部消炎起效，定位释药、增大药物与病灶接触面积和浓度均可提高疗效[2]。因此结肠定位缓释微丸是其理想剂型的最佳选择。本文采用挤出滚圆法制备美沙拉嗪载药丸芯，对丸芯进行评价后以尤特奇（Eudrigit S100）水分散体包衣，得到了具有结肠定位释放特性的微丸。

1 仪器与试剂

1.1 仪器

E-35A型挤出机 （重庆英格制药机械有限公司）；R-250型抛圆机 （重庆英格制药机械有限公司）；流化床 （重庆精工制药机械责任有限公司）；ZRS-8G智能溶出仪 （天津大学无线电厂）；320型pH酸度计（Mettler Toledo公司）；LabTech UV Blue Star紫外可见分光光度计 （北京莱伯泰科仪器有限公司）；显微镜（Novel公司）；BT-1600图像颗粒分析系统（丹东百特科技有限公司）。

1.2 药品与试剂

5-氨基水杨酸（纯度＞98%，牡丹江恒远药业有限公司，批号：20110701）；Eudrigit S100水分散体（罗姆公司）；HPMC-E5（卡乐康公司）；PEG 6000（西陇化工有限公司）；微晶纤维素WJ-102（安徽山河药用辅料股份有限公司，批号：101001）；乳糖（美剂乐公司）；柠檬酸三乙酯 （上海晶纯试剂有限公司）；超细滑石粉（西陇化工有限公司）；其余试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 载药丸芯制备及质量评价

将药物与赋形剂粉碎过筛，混匀，加入适量粘合剂，制软材，置挤出滚圆机中制湿微丸，（60±5）℃烘干，筛分18～24目的微丸，得载药丸芯。……