尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究

高 越，杨 凌，邬 蓉(第二军医大学药学院，上海200433)

尼莫地平片目前已在全国各大医院广泛使用，但尼莫地平亲脂性高、水溶性小，口服不易吸收。制剂配方的合理与否，制剂工艺的好坏将直接影响尼莫地平片的生物利用度，影响尼莫地平的临床疗效。为克服现有剂型不足，进一步改进尼莫地平口服后的吸收性能，提高生物利用度，本课题在采用固体分散技术的基础上研制了尼莫地平口崩片。该制剂不仅适用于吞咽困难的病人，而且对于在工作时不易获得饮用水的患者提供了方便。本实验观察了尼莫地平口崩片在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度，并与其市售片进行比较研究，旨在为口崩片的临床应用提供参考依据。

尼莫地平在体内转化后有多种代谢产物，且在人体血液或其它体液中的治疗浓度较低。已经有报道的检测方法有GC，放免法及HPLC［1～4］，本试验采用简单、快速、灵敏的HPLC法，测定了6名健康志愿受试者口服自制尼莫地平口崩片和市售普通片后的体内药时过程，进行了人体药代动力学研究，并通过对计算参数的统计学比较，进行了相对生物利用度的探讨。

1 材料与仪器

尼莫地平口腔崩解片(自制);尼莫地平片(30 mg，中国北京拜耳医药保健有限公司);尼群地平对照品(金坛喜琳医药原料有限公司);肝素钠(江苏常州千红生化制药有限公司);乙腈和甲醇(美国Fisher公司)均为色谱纯;氢氧化钠和乙酸乙酯(上海化学试剂有限公司)、磷酸氢二钾(国药集团化学试剂有限公司)均为分析纯。……