加替沙星眼用凝胶剂的制备与质量控制

翟学娜，刘 青，王姿婧，房志仲

（1.天津市眼科医院药剂科，天津医科大学眼科临床学院药剂科，天津300020；2.天津医科大学药学院，天津市临床药物关键技术重点实验室，天津300070）

加替沙星（gatifloxacin）是第四代氟喹诺酮类药物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐青霉素肺炎链球菌显示了很强的抗菌效能，并对厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌均有一定的抗菌作用，所以受到国内外的广泛关注[1-2]。加替沙星在眼科领域的应用研究已取得广泛进展。0.3%加替沙星滴眼液继2004年3月获FDA批准后，又于同年7月在日本获准上市，商品名ZYMAR。ZYMAR是第一种进入市场，用于治疗眼部感染的第四代氟喹诺酮类药物，主要用于敏感菌株引起的细菌性结膜炎[3]。普通眼用药物在眼中滞留时间短，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1%～10%的药物可透过角膜[4]，生物利用度低。卡波姆制成的眼用凝胶剂可延长药物在角膜的滞留时间，从而增加药物吸收并延长作用时间。用卡波姆940制成的硝酸毛果芸香碱缓释滴眼剂，缩瞳持续时间较其它滴眼剂长2～3倍，且延长时间随卡波姆浓度的增加而增加，卡波姆974与眼的接触时间有浓度依赖性，浓度为2%的卡波姆凝胶与眼的接触时间约为2～2.5h，接触时间与凝胶弹性呈良好相关性[5]。为此，我们根据设计并制备了加替沙星眼用凝胶剂，按照《中国药典》二部（2010）版附录中关于滴眼剂的要求制定了质量标准[6]，为申报医院制剂提供实用依据。

1 材料与方法

1.1 仪器与试剂

1.1.1 仪器 高效液相色谱仪（美国 Spectraphysics）；……