文◎刘晓霞
更年期女性激素补充疗法中经皮雌激素的优势与前景
激素补充治疗可以全面系统呵护更年期女性健康,有效地缓解和治疗女性更年期综合征,还可以预防女性骨质疏松、心血管疾病和老年性痴呆等。
100多年前,雌激素被人们发现,但口服雌激素不能吸收天然雌二醇,易被胃肠道和肝脏破坏。第一个正式用于雌激素补充治疗的药物,是在 1942 年发现的结合雌激素倍美力。但专家随后发现,应用结合雌激素的妇女发生子宫内膜癌的风险增加。自20世纪80年代后,妇女在应用雌激素时,均配伍使用孕激素,可将子宫内膜癌的发病风险降低到一般人群的水平。但口服雌激素由于肝脏首过效应,给药剂量较大,需要肝脏酶的参与,副作用增加。口服结合雌激素增加静脉血栓、乳腺癌和胆囊疾病风险,也会在某些人群中增加脑卒中风险。人工合成雌激素炔雌醇、炔雌醚和乙烯雌酚等虽然在肝内破坏较慢,口服吸收效果好,作用较持久。但因为存在更加明显的副作用,而逐渐被淘汰。
但是,不管是何种雌二醇,口服后经胃肠道破坏和肝脏首过效应,会大大增加人体内雌酮的含量。女性生育期雌二醇与雌酮的比例为2∶1,绝经后比例变为1∶2,而口服雌二醇后变成1∶5。某些专家认为,人体过多的雌酮是造成激素补充疗法副作用的重要原因之一。多年来致力于妇科领域研究的Diane F•Merritt博士,对子宫肌瘤、乳房肿块、卵巢囊……