20(S)-原人参二醇药学与生物活性研究

王小峰，潘欣萍，徐建彬，陈 伟，王玉芹,*

(1.上海中医药大学，上海 201203；2.上海中药创新研究中心，上海 201203)

1 制备工艺研究

李绪文等[2]以西洋参叶总皂苷为原料,通过四因素三水平的正交试验，确定了NaOH碱解制备20(S)-PPD的最佳工艺。梁国兴等[3]首次在无溶剂条件下,将三七总皂苷与NaOH研磨混合后反应制备20(S)-PPD。惠永正等[4]以人参属植物或者叶的总皂苷为原料，进行氧化降解得到20(S)-PPD，其条件温和，成本低廉，适合工业化生产。张春红等[5]以人参二醇组皂苷为原料，对于NaOH碱解制备20(S)-PPD进行研究，比较了溶剂、压力、时间和温度等条件对20(S)-PPD产率的影响。陈业高等[6]通过研究NaOH碱水解和盐酸酸水解制备原人参二醇，结果表明碱水解条件较为温和，其产物也不易发生构型的改变。Lui Lei等[7]从土壤中分离得到了一种真菌黑曲霉，该曲霉可表现出较强的活性，将20(R,S)-Rg3的2个糖酶解，得到20(R,S)-PPD。

2 制剂学研究

金圣煊等[8]以20(S)-PPD、注射用油、乳化剂、冻干保护剂按一定比例混合，冷冻干燥制得冻干乳剂；该冻干乳剂增加了药物的稳定性,提高了药物的生物利用度。另外，他们还用一定的载体材料与20(S)-PPD按比例混合后，以喷雾干燥或者冷冻干燥的方法制备分散剂，该分散剂提高了药物的溶解度和溶出速度，适合于制备成胶囊、片剂等固体制剂[9]。还有学者[10-11]采用薄膜超声法制备了20(S)-PPD的普通药质体、Brij-78修饰药质体、PEG修饰的药质体，来增加它的生物利用度。

陈婧等[12]研究了20(S)-PPD 4种剂型在经皮给药的过程，观察了18 h后的皮肤残留量，建立了经皮给药系统的20(S)-PPD的测定方法。……