挤出滚圆法制备微丸辅料用的研究进展

赵林

(四川省泸县畜牧局，四川泸县 646100)

在医药行业中，制粒是一种十分重要的工艺过程。它可以减少药物粉尘，防止药物结块及变质，使药物贮藏、包装、运输和使用都很方便。微丸(pellets)是指直径约为1 mm，一般不超过2.5 mm的球形口服制剂，采用不同的处方，可将药物制成速释、缓释或控释微丸制剂。微丸制剂由于在工艺学和药效学等方面具有以下优点，近年来日益受到人们的重视:(1)提高药物与胃肠道接触面积，提高生物利用度高;(2)能根据临床需要制成缓释、控释制剂和复方制剂;(3)释药稳定，释药规律具有重现性;(4)药物不受消化道输送食物节律的影响;(5)外形美观，流动性好，不易破碎;(6)局部刺激性小。微丸以其独特的优势正成为药物制剂的发展方向［1］。

微丸的制备技术主要有滚动成丸法、挤出滚圆法、离心-流化造丸法、熔融高速剪切法、喷雾冻凝法、喷雾干燥法和液体介质中制丸等。挤出滚圆造粒机制备微丸是目前国际上十分重视实用的一种方法。该法造粒容易，效率高;所造微丸密度大，粒度分布狭窄;微丸载药量较高(可达80%);球粒圆整度好，表面光滑，适于进一步包衣［2］。辅料对微丸的成形性、圆整度、脆碎度等影响巨大。目前挤出滚圆法制备微丸应用最多的是微晶纤维素，但是微晶纤维素成本高不适合兽药大规模生产的需要。寻找一种廉价的辅料制备微丸是我们当前面临的一大课题。本文就目前挤出滚圆法制做微丸的辅料研究做一综述。

1 微晶纤维素

微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose，MCC)作为一种成丸促进剂具有良好的流变学性质，不仅使物料具有塑性，而且具有粘性，是制备微丸应用最广泛的辅料。……