发酵辅助提取对三七总皂苷提取物生物活性的影响

2012-09-11 02:36:00杨婧娟于海宁林秋生沈生荣
天然产物研究与开发 2012年12期

杨婧娟,于海宁,林秋生,沈生荣*

1浙江大学生物系统工程与食品科学学院,杭州 310058;2浙江工业大学药学院,杭州 310014

三七是五加科人参属植物,拉丁学名为Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen,具有散瘀止血、消肿定痛之功效,是传统的名贵中药材。三七根中主要的有效成分是达玛烷型人参皂苷 Rb1、Rg1、Rd、Re和三七特有皂苷R1,以及少量的人参皂苷Rg2、Rh1等20多种皂苷成分。现代药理学研究发现[1],三七总皂苷和其中的部分单体皂苷在血液、心脑血管及神经系统、物质代谢、抗炎、抗氧化及抗肿瘤等方面均有较好的活性。

但是,天然人参皂苷的分子结构并不是活性最佳状态,其生物活性依赖于配基上的侧链结构,糖链的数目及其与配基结合的位置。代谢研究表明,人参皂苷经口服后[2],在体内逐级代谢为次级苷,最后代谢为苷元,这些次级苷和苷元作为人参稀有皂苷才是在体内真正发挥药理作用的物质。抗肿瘤活性的构效关系研究也表明:低糖链的皂苷及苷元具有较强的抗肿瘤作用[3]。

本研究利用微生物发酵三七,通过微生物产生丰富酶系协同作用,破坏三七根组织细胞壁致密结构,使三七皂苷溶出增加,在有效成分暴露后,糖苷酶进一步水解部分皂苷配基上的糖链,转化成活性更高的低糖链稀有皂苷。如此,发酵提取使有效成分溶出增加,同时,由于生物转化的作用使总皂苷中稀有皂苷成分也相应增加,势必会对三七总皂苷的生物活性造成一定影响。以抗氧化、抑菌活性为指标,通过对比发酵提取与常规法提取所得三七总皂苷提取物的活性差异,探讨发酵后总皂苷及其组分含量的变化,与活性增强之间的关系,为微生物发酵辅助提取法在具生物转化特性的天然产物提取新方法中的进一步应用提供参考。……

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