DPP-4抑制剂不能替代磺脲类药物

解放军总医院第一附属医院内分泌科 江 华 尹士男

DPP-4抑制剂不能替代磺脲类药物

解放军总医院第一附属医院内分泌科 江 华 尹士男

Sulponylureas can't be replaced by DPP-4 inhibitors

2型糖尿病；DPP-4抑制剂；GLP-1；磺脲类药物

尹士男 医学博士，解放军总医院第一附属医院内分泌科主任。现任中华医学会北京分会糖尿病分会专业委员会委员、解放军医学会内分泌代谢学会委员、中国医师协会内分泌代谢分会委员、中国老年学委员。《国际糖尿病》、《中国药物临床应用及监测》杂志编委，《解放军医学杂志》特约编委。2009年《中国胰岛素泵临床应用指南》起草人之一。

胰岛素促泌剂是治疗2型糖尿病的重要手段。近年来，为了得到疗效更好，更安全的胰岛素促泌剂，人们做了大量的研究。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂就是一种基于肠促胰素的新型降糖药，它不仅具有胰岛素促泌效应，还有减少低血糖、不增加体重、改善糖脂代谢、减少B细胞凋亡等优点，有人提出其可能取代磺脲类药物。下面就从机制、疗效、经济学、并发症等等方面将两类药物进行比较，以指导临床应用。

促胰岛素分泌机制

磺脲类药物通过与胰岛B细胞膜上的受体(SUR)特异性结合，使钾通道关闭，细胞内的K+外流受阻, 因而胞内K+升高, 从而使细胞膜去极化，触发L型电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外Ca2+内流增加，使胞浆内Ca2+浓度升高，刺激胰岛素分泌颗粒向胞外分泌。另外，磺脲类药物还具有不依赖KATP通道的促胰岛素分泌作用，即直接与胰岛B细胞内胰岛素分泌颗粒膜上的一种分子质量为65u蛋白(gSUR)结合，可引起分泌颗粒内的pH值明显降低，引起分泌颗粒的胞吐分泌。……