槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展

渠文涛，朱 玮，翟广玉，颜子童

（郑州大学 药学院，河南 郑州450052）

槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展

渠文涛，朱 玮，翟广玉＊，颜子童

（郑州大学 药学院，河南 郑州450052）

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展，介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物，具有抗氧化，抗菌，扩张血管，抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而，槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点，临床应用受到限制.为此，国内外学者对其结构进行修饰改造，开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物，可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考.

槲皮素；槲皮素衍生物；合成；生物活性；研究进展

槲皮素（quercetin，3，3′，4′，5，7－五羟基黄酮，结构见图1）是具有多种生物学活性的黄酮类化合物，广泛存在于蔬菜、水果及中草药中，如洋葱、苹果、葡萄、银杏、茶叶等.研究表明槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性［1－4］.然而，由于槲皮素为平面型分子，分子堆砌较紧密，分子间引力较大，不易被溶剂或溶质分散，所以槲皮素的水溶性较差，生物利用度较低（血浆浓度峰值仅为0.13～7.6 μmol·L－1），而使槲皮素的临床应用受到极大的限制［5］.为此，国内外学者对其结构进行修饰、改造，合成出了大量水溶性增强，生物利用度改善的槲皮素衍生物，以期开发出活性更……