壳聚糖嫁接大环席夫碱的合成

袁泽利, 杨名惠, 吴 庆, 胡庆红, 张铭钦, 钟永科

(1. 遵义医学院 a. 药学院; b. 第一附属医院 检验科,贵州 遵义 563003)

壳聚糖(CTS)具有生物相容性、生物可降解性和多种生物活性，含CTS的药物也具有良好的抗癌、抗菌等药理活性[1，2]，而且对人体无毒、无害和无抗原性等特点，被认为是一种理想的生物医用高分子材料和聚合物载体药用辅料[3，4]。如果将多糖及其衍生物引入席夫碱及其金属配合物中，可望获得抗癌、抗菌活性好而毒性小的药物，为此大环席夫碱及其配合物的研究由于有着特殊的意义而备受关注[5，6]。

近年来，以天然材料作主体，功能药物分子作客体进行主-客体组装等化学嫁接工作得到了研究者们的极大关注[7]。其中，基于CTS分子结构中含有游离氨基和羟基进行化学修饰，引入多种功能基团或偶联上一些具有特殊性能的药物分子，从而实现降低药物在体内运转毒性或赋予其新的功能的化学修饰方法的研究正引起极大重视[8，9]。制备这些新的载药系统或医用材料通常应用加热搅拌等传统的方法，存在设备复杂、周期长、条件苛刻等一系列影响其扩大化生产的不良因素。超声波的空化现象伴随着许多效应，如机械效应、热效应、光效应和活化效应等，在有机反应和化工传质等过程中起着明显的效用[10，11]。我们[11]曾应用超声波技术简单、快速、温和地制得了含羟基功能基双氨基三唑硫醚大环化合物，但将超声波应用于CTS嫁接大环席夫碱的合成尚未见文献报道。……