阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

王 悦 刘 欢 王成港 王杏林

1.天津中医药大学，天津 300193；2.天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

王 悦1刘 欢2王成港2王杏林2

1.天津中医药大学，天津 300193；2.天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193

目的 利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体，并检测其体外溶出度。 方法 分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体，用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度，根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片，并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。 结果 各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出，且载体比例愈大，药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6，采用熔融法制备。 结论 采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。

阿折地平；固体分散体；溶出度

阿折地平（Azelnidipine，AZ）为抗高血压的新药，属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂[1]。与其他同类药物相比，AZ的降压作用缓慢且持久，少有反射性心率加快。因此在临床上是一个很有优势的长效抗高血压药物[2]。而AZ属于水难溶性药物，服药后药物很难在体液中溶解而被机体充分吸收，导致在体内的生物利用度较低。……