二氟泼尼酯眼用乳液介绍

时正媛，张亚同，胡欣*

1.卫生部北京医院药学部，北京 100730；2.沈阳药科大学药学院，辽宁 沈阳 110016

眼科术后快速解决炎症和疼痛非常重要。据统计，美国每年大约有500万的眼外科手术，其中主要是白内障外科治疗和晶状体置换。尽管有先进的小切口技术和改善的晶状体乳化法，术后许多患者还是存在一定程度的炎症。手术创伤会改变血—房水屏障，导致房水内蛋白质泄漏。如果炎症不及时处理，会干扰视力的恢复，甚至导致严重的并发症，包括疼痛、不适、畏光、角膜水肿和囊样黄斑水肿(CME)[1,2]。临床上CME是致盲性黄斑病变之一，能否及时诊治对视力预后影响极大[3-5]。因为患者的发病情况很难预知，在美国术后常用甾体激素或非甾体抗炎药进行局部防治。

2008年6月23日，美国FDA批准由Sirion Therapeutics公司研制的0.05%二氟泼尼酯眼用乳液(Difluprednate, Durezol)上市，用于治疗术后局部炎症和疼痛。二氟泼尼酯(醋酸丁酸二氟强的松龙)是一种泼尼松龙的二氟化的衍生物，有强效的抗炎活性。分子式为C27H34F2O7，相对分子质量为508.56，其结构与其它皮质激素类药物相似，氟化在碳6位和碳9位，为有效部位[6]。现对其作用机制、药动学、临床研究及不良反应等进行综述。

1 药理学研究

1.1 作用机制 许多种刺激因子引发的炎症反应会延缓伤口愈合，皮质激素类药物能够抑制这些炎症反应的发生，减少与炎症相关的浮肿，纤维素沉积，毛细管膨胀，白细胞迁移，毛细管增殖，成纤维细胞增殖，胶原沉淀和瘢痕形成。目前对眼用皮质激素类药物的作用机制还不明显。……