磺丁基醚－β－环糊精对吲哚美辛的包合作用研究

田宝勇，刘英华，齐晓丹，杜秀芳，王 伟，王清君

（1.河北科技大学河北省分析测试研究中心，河北石家庄 050018；2.河北医科大学药学院，河北石家庄 050017）

磺丁基醚－β－环糊精对吲哚美辛的包合作用研究

田宝勇1，刘英华1，齐晓丹2，杜秀芳2，王 伟2，王清君2

（1.河北科技大学河北省分析测试研究中心，河北石家庄 050018；2.河北医科大学药学院，河北石家庄 050017）

分别采用饱和水溶液法、研磨法以及冷冻干燥法制备吲哚美辛环糊精包合物，采用差示扫描量热法验证包合物的形成，用紫外分光光度法测量包合物中吲哚美辛药物的含量，计算包合率。结果表明，用研磨法制备的包合物包合率最高，高达61.0%，差示扫描量热图谱说明磺丁基醚－β－环糊精与吲哚美辛形成了包合物。采用研磨法制备磺丁基醚－β－环糊精包合物时能给予较高的能量，可以克服磺丁基醚－β－环糊精分子的空间位阻，使药物分子更容易进入主体分子空腔内，得到较高的包合率。

吲哚美辛；磺丁基醚－β－环糊精；包合物

吲哚美辛又称消炎痛，是一种非甾体消炎药，临床上用于治疗各类风湿性、类风湿性关节炎及肾小球肾炎等。吲哚美辛性质不稳定，对光敏感，为难溶性药物，临床应用受到限制，对胃肠道有刺激性也是影响其广泛使用的重要原因［1－2］。

中空圆筒状的立体结构成为环糊精以及环糊精衍生物药学应用的基础，并且其结构中外部亲水、内部疏水，能够以范德华力对药物进行包合。环糊精包合物在提高药物的溶解度、溶出速度、稳定性及生物利用度，降低药物的刺激性等方面显示出独特的性能［3－5］。……