基于文献的桂花化学成分及药理作用研究现状分析

周秋霞，岳淑梅

（河南大学 药学院，河南开封 475004）

桂花（Osmanthus fragrans Lour.）亦称木犀、山桂、岩桂、九里香，属木犀科（Oleaceae）木犀属（Osmanthus），是我国十大传统名花之一。《本草纲目》记载：“桂花生津，辟臭，治疗风虫牙痛。”《陆川本草》称桂花“治痰饮喘咳”。我们对中文期刊全文数据库（CNKI）中关于桂花化学成分与药理作用方面的文献进行了检索，以“桂花”并含“化学成分”进行主题检索，共检索到39条记录，通过阅读摘要，剔除不符合条件的文献21篇，得到有效文献18篇。以“桂花”并含“药理作用”或者“桂花”并含“活性”进行主题检索，共检索到114 条记录，同法筛选，得到有效文献13篇。现对其进行总结分析如下。

1 桂花化学成分研究

1.1 挥发性成分

现代研究［1］表明，桂花的花含芳香物质，主要有γ－癸酸内酯、α－紫罗兰酮、β－紫罗兰酮、反－芳樟醇氧化物、顺－芳樟醇氧化物、芳樟醇、二氢－β－紫罗兰酮、壬醛及β－水芹烯、橙花醇、牛儿醇。花蜡含碳氢化合物、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸。

文光裕等［2］用气相色谱－质谱联用的方法，鉴定了桂花净油的26个成分，其中13个成分未被报道。在萃出净油的过程中，还得到一个具有浓郁桂花香气的易挥发成分。经色谱分析，其中主要含有反式和顺式芳樟醇氧化物，芳樟醇，双氢－β－紫罗兰酮，megactigm－6，8－dien－2，5－oxide，β－紫罗兰酮等。

刘虹等［3］对超临界二氧化碳萃取的桂花浸膏的净油的化学成分进行了研究，对色谱分离出的100多个组分中的31个主要组分进行了定性分析，并从中检出了辛酸乙酯、十氢柰、对羟基苯乙醇、黄樟油素、反式－肉桂酸甲酯、间甲氧基苯乙醇、癸酸乙酯、石竹烯、喇叭烷、丁子香基甲基醚、异薄荷酮、3，8，8－三甲基－6－甲叉基－1H－3α、7－亚甲基八氢奥－5－醇、榄香树脂及5个具有紫罗兰酮骨架结构的化合物，鉴定成分占分离成分含量的80.44%。

祝美莉等［4］对不同变种桂花（金桂、银桂、丹桂）的头香成分进行了研究，共分离出80个组分，鉴定出其中54个化合物。其研究结果表明，所含关键香气成分不同导致金桂、银桂、丹桂的香气具有显著差异。

巫华美等［5］对贵州桂花净油（金桂和银桂）的化学成分进行了研究，从中鉴定的化合物中，仅有18个化合物与已报道的相同，其余的40个成分均为首次报道，说明不同的萃取方法所得萃取物的化学成分有明显不同。银桂净油和金桂净油的化学成分及其含量也存在明显差异：银桂净油主要成分为二十碳三烯酸甲酯、4－羟基－β－紫罗兰酮、十六碳酸、β－紫罗兰酮、5－己基二氢－2（3H）－呋喃酮（γ－癸内酯）、四氢紫罗兰酮等；金桂净油主要成分为二十碳三烯酸甲酯、3－（3－羟基丁基）－2，2，4－三甲基－2－环己烯－1－酮、十六碳酸、9，12，5－十八碳三烯－1－醇等。

1.2 非挥发性成分

1.2.1 黄酮类化合物 黄酮类化合物有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等功效，具有光谱的药理活性和较低毒性，已成为国内外天然药物开发利用研究的热点。蔡健等［6］测定了桂花中总黄酮的含量，并对桂花黄酮的提取工艺进行了研究，重点探讨了采用乙醇提取法提取桂花黄酮类化合物的最佳工艺条件。试验结果表明，乙醇提取法的最佳工艺参数为浸提剂乙醇浓度80%、浸提温度70℃、料液比1∶40、浸提时间3h。

程辉等［7］采用超声波提取方法从桂花植物中提取黄酮物质，对所提取的黄酮类物质进行鉴定，并与乙醇浸提法提取总黄酮的含量对比。结果显示，用超声波法提取得到的桂花的花、根、茎和叶总黄酮的回收率分别为102.8%、101.0%、102.9%和99.9%，总黄酮含量分别是乙醇浸提法的1.277倍、2.904倍、1.414倍和1.644倍，提取效率远高于传统的乙醇浸提法。

丁立新等［8］探讨了桂花中黄酮类物质最佳提取与纯化方法，通过比较常规提取法在不同pH 值下对桂花中黄酮类化合物的提取率，发现苷元的提取率在pH＝2时（0.13%）大于pH＝4时（0.05%）。进而对常规提取工艺进行改进，调节pH为2，使苷元的提取率大大提高。

1.2.2 桂花多糖 多糖具有抗肿瘤、免疫、抗凝血、降血糖和抗病毒等多种生物活性，毒副作用小，不易造成残留，近年来成为天然药物研究的热点［9－10］。林志銮等［11］用水溶醇析法提取桂花多糖，并采用硫酸－苯酚法对其多糖含量进行了测定。

1.2.3 苯丙素苷化合物毛蕊花苷 苯丙素苷化合物是一类含取代苯乙基和肉桂酰基的天然糖苷，广泛存在于双子叶植物中。近年的研究［12－13］表明，该类化合物作为药用植物的主要有效成分具有抗菌消炎、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、保肝护肝和碱基修复作用。

丁立新［14］等首次建立了桂花中苯丙素苷化合物毛蕊花苷的HPLC的测定方法，可用于桂花中有效成分的质量控制。

1.2.4 桂花叶脂肪酸成分分析 张丽等［15］用索式提取法提取，甲酯化处理后采用气象色谱－质谱联用技术首次对3种桂花（贵妃红、晚银桂、窈窕淑女）叶脂肪酸成分进行了分析，共分离鉴定出27个化学成分，其中14个为脂肪酸，占总数的51.85%；苯及苯的衍生物5种，占总数的18.52%；甾醇、萜类6 种，占总数的22.22%。

1.2.5 齐墩果酸 谭文界等［16］对桂花非挥发性成分进行了研究，自桂花提取液中分离并鉴定出了齐墩果酸，为抗肝炎病毒有效成分。

1.2.6 酚类物质 田成［17］以新鲜桂花果实为原料，利用超声波提取多酚类物质，通过单因素和正交试验确定了桂花鲜果多酚的最佳提取工艺条件。植物多酚是一类广泛存在于植物中的多羟基酚类化合物，具有良好的抗癌、抗氧化、抗老化等生物活性。

潘英明等［18］研究表明，桂花种子皮黑色素能显著抑制蛋黄的脂质过氧化，且具有明显的量效关系，同时发现该天然黑色素中含有丰富的酚类物质，1mg天然黑色素中总酚的含量相当于12.5mg邻苯二酚。

2 桂花药理作用研究

2.1 降低血糖

陈百泉等［19］首次对4个品种桂花（白洁、败育丹桂、佛顶珠和金桂）的脂肪酸成分及α－葡萄糖苷酶抑制作用进行了研究，从中分离鉴定了41个化合物，共有的成分有14种。4种桂花提取物α－葡萄糖苷酶抑制率均程剂量依赖性，且随着样品质量浓度的升高其抑制活性逐渐增强。

曹乃峰等［20］对3个品种（桂花贵妃红、晚银桂和窈窕淑女）的桂花叶和花石油醚提取物α－葡萄糖苷酶抑制作用进行了研究。结果表明桂花各提取物均具有一定的α－葡萄糖苷酶抑制活性，桂花叶的提取物活性好于花的活性，桂花提取物的抑制活性具有剂量依赖性。

α－葡萄糖苷酶位于小肠刷状缘膜上皮细胞，它能将双糖，如蔗糖、麦芽糖等水解成可被小肠吸收的单糖，是食物中碳水化合物水解的关键酶［21］。抑制α－葡萄糖苷酶可竞争性抑制碳水化合物水解酶的活性，能有效控制糖尿病患者餐后血糖水平，延迟胰岛素的作用，对糖尿病患者的治疗及保健具有重要意义［22］。

需要指出的是，上述研究只是通过文献证明桂花具有降血脂作用，并没有对桂花调节血脂的主要成分及作用机制进行更深一步的研究。

2.2 抗氧化与清除自由基作用

2.2.1 体内抗氧化 尹爱武等［23］对桂花黄酮抗自由基作用及体内抗氧化功能进行了研究。结果显示，桂花黄酮可显著增强小鼠血清GSH－Px、SOD 活性，降低MDA 含量，表明桂花黄酮有一定的体内体外抗氧化作用；桂花黄酮可有效清除羟自由基、抑制超氧阴离子自由基，且羟自由基清除率和超氧阴离子自由基的抑制率与桂花黄酮的浓度呈正相关。

2.2.2 体外抗氧化 张俊会等［24］以雄性健康大白兔为研究对象对桂花的体外抗氧化作用进行了评价。结果表明，桂花的中等偏低极性和中等极性组分可清除超氧阴离子自由基；强亲脂性、亲脂性、中等偏低极性和中等极性可抑制线粒体的体外脂质过氧化；各组分均能抑制猪油的过氧化。

靳燕茜等［25］通过抑制亚油酸氧化能力测定试验，评价桂花总黄酮体外抗氧化活性。结果表明，桂花总黄酮提取物具有较好的抗氧化活性，添加桂花总黄酮后，亚油酸氧化进程受到明显抑制。

王恒山等［26］对桂花种子皮黑色素的抗氧化活性进行了测定。结果显示，黑色素具有很强的抗氧化活性，其抗氧化活性为0.25g／g（1.42mmol／g）。桂花种子皮黑色素作为一种天然黑色素，与人体的免疫能力及肿瘤、衰老、心血管疾病等密切相关，具有广阔的开发应用前景。

2.2.3 清除自由基 丁立新等［27］采用电子自旋共振法（ESR）和自旋捕集技术对桂花不同提取物清除氧自由基的作用进行了研究。结果表明，桂花不同提取物能有效清除1，1－二苯基－2－三硝基苯肼自由基（DPPH）及超氧阴离子自由基，且清除自由基的活性为：乙酸乙酯提取物＞正丁醇提取物＞石油醚提取物＞水提取物。

田成［17］对桂花果实多酚的抗氧化活性进行了初步研究。试验表明，桂花果实多酚的还原能力随质量浓度的增大而增强，在相同的质量浓度条件下，桂花果实多酚的还原力要强于VC；桂花果实多酚对羟自由基、亚硝酸根离子的最大清除率分别为96.3%、65.4%，具有良好的清除作用，并有明显的量效关系；桂花果实多酚对猪油有明显的抗氧化作用，其抗氧化作用在一定浓度范围内随多酚用量的增加而增强。提示桂花果实多酚是一种优良的天然抗氧化剂。

王丽梅等［28］对桂花总黄酮对油脂的抗氧化作用进行了研究。结果表明，桂花总黄酮对4种食用油脂均有良好的抗氧化效果，且对菜籽油具有较强的抗氧化效果，其作用具有剂量效应关系。VC、柠檬酸、酒石酸对桂花总黄酮的抗氧化作用均有协同增效作用，与合成抗氧化剂相比，均能增加桂花总黄酮飞油脂的抗氧化效果；桂花总黄酮添加量达到0.02%时，抗氧化效果优于0.02%BHA。

2.3 抗炎

丁立新等［29］以Wistar大鼠为研究对象，通过LPS引起的炎症实验研究和探讨桂花乙醇提取物抗氧化、抗炎活性。结果表明，桂花提取物可抑制LPS刺激产生的NO 生成。LPS 作为一种病原相关分子，所引起的先天性免疫反应被认为是最典型的炎症反应。有关桂花提取物发挥抗炎作用的机理目前尚不清楚，有待进一步研究。

2.4 抑菌

王丽梅等［30］对桂花黄酮提取纯化技术进行了研究，并探讨了纯化后的桂花黄酮的抑菌活性。抑菌试验表明，桂花黄酮对金葡球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、稻瘟病菌均有较好的抑菌效果。纯化后的桂花黄酮抑菌效果优于对照苯甲酸钠，提示桂花黄酮有望开发为一种理想的天然抗菌剂。

何冬宁等［31］对桂花叶挥发油的生物活性进行了研究。体外抑菌实验表明，桂花叶挥发油对大肠杆菌无抑制作用，对金黄色葡萄菌和红酵母有一定的抑制能力。此外，桂花叶的挥发性物质还具有相对较弱的抗肿瘤活性。

3 讨论

桂花资源丰富，价格低廉，具有食疗、药用双重价值，发展前景广阔。桂花的药理作用广阔且无明显毒副作用，在其药理作用研究方面，抗氧化、降血糖、抗炎等作用有部分研究，但研究不够深入，尤其是桂花发挥药理作用的物质基础方面的确证性研究较少。如陈百泉等［19］的研究表明饱和脂肪酸和多不饱和脂肪酸可能是桂花药效作用的物质基础之一，但是对作用机制并未深入研究。传统中医学认为，桂花具有广阔的药理作用，可化痰、散瘀、利肾、舒筋活络。现代研究文献中仅有其药用价值的报道，但对于如何发挥药效并没有进行确证。如传统中医认可的利肾作用是否与桂花提取物的降低血糖及α－葡萄糖苷酶抑制作用相关，未见有文献报道。提示未来桂花的研究尤其是药理作用研究方面具有广阔的空间。

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