星点设计－效应面法优化香附挥发油的β－环糊精包合物制备工艺

★ 杨松涛 苏丹 宋永贵＊＊ (1．辽宁省抚顺市药品检验所 抚顺113006;2．江西中医学院 南昌330006;3．中药固体制剂制造技术国家工程研究中心 南昌330006)

香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L．的干燥根茎，具有疏肝解郁、理气宽中、调经止痛的功效，临床常用于肝郁气滞、胸胁胀痛、疝气疼痛、乳房胀痛、脾胃气滞、月经不调、经闭痛经［1］。香附中所含挥发油具有抗肿瘤、降血压、雌激素样以及抗炎作用［2－5］。但挥发油成分容易损失，且气味不良，不易贮存，水溶性差，直接使用生物利用度低，此外，香附挥发油具有一定的刺激性和辛辣感，直接服用不易接受。目前主要采用环糊精对香附挥发油进行包合，然后制成相应的制剂。本研究采用操作简单，试验次数少，精度高，预测性好星点设计法［6，7］(central composite design，CCD)设计实验，其结果采用集数学和统计学方法于一体的效应面法(response surface methodology，RSM)进行优化，得到香附挥发油－β－环糊精包合物制备工艺。

1 仪器与试药

挥发油测定仪(上海玻璃仪器厂);SHZ－DIII型循环水式真空泵(浙江黄岩求精真空泵厂);85－1型恒温磁力搅拌器(江苏金坛市国旺实验仪器厂);BT125D电子分析天平(赛多利斯科学仪器(北京)有限公司);香附挥发油(自制);β－环糊精(沈阳试剂三厂，纯度＞98%，批号:20060125);水、乙醇等其余试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2．1 试验方法和结果 选取包合时间、β－环糊精∶挥发油(m/v)以及包合温度这3个对包合工艺影响较大的因素，根据预实验单因素法考察结果及在最高和最低水平制备挥发油β－CD包合物的可行性，将上述3种因素的水平设置为:β－环糊精∶挥发油(m/v)为2－10，包合温度为30℃ －555℃，包合时间为1－4小时。……