导 读

导 读

药物作用机制是本期文章收录的主题。

药物作用机制是探究药物如何通过干扰或参与机体内在的各种生理生化过程发挥其作用的。由于药物作用的特异性、选择性和双重性（防治作用与不良反应），因此药物的作用机制是多种多样的。随着科技的发展，对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞、亚细胞甚至分子水平。目前药物作用的主要机制有受体学说和非受体学说。受体学说是指药物通过可逆性化学键与功能性细胞成分或受体结合而发挥效应。其中又根据是否直接改变受体功能分为激动剂和拮抗剂。前者如天然递质去甲肾上腺素，后者如抗胆碱药阿托品。还有一类同时兼具激动剂和拮抗剂的功能的部分激动剂，如阿立哌唑。非受体学说是指药物发挥作用不是通过受体而是通过其他途径，如影响与机体合成代谢相关的酶、细胞代谢等。

希望本期文章能让读者了解相关药物的作用机制。

——本刊编辑部

精粹文章摘要

汪治宇，李幸，郭晓金，等.NEDD4-l对前列腺癌PC3细胞TrkA泛素化的影响.中国生化药物杂志，2014，34（8）：1-4.

通过CO-IP和IB检测前列腺癌PC3细胞中泛素连接酶NEDD4-l对TrkA的泛素化作用，探讨NEDD4-l调节前列腺癌PC3细胞侵袭及迁移的机制，结果显示TrkA是前列腺癌PC3细胞NEDD4-1的底物之一；NEDD4-1可通过调节TrkA的泛素化作用，促进其在蛋白酶体中降解。

李铁军，郭小文.PICK1抑制剂FSC231的镇痛作用研究.中国生化药物杂志，2014，34（8）：15-18.

通过建立小鼠醋酸致痛模型、炎症性疼痛模型和神经源性疼痛模型，探索蛋白激酶Cα相互作用蛋白1（PICK1）抑制剂FSC231的镇痛作用，结果显示FSC231可剂量依赖性减少小鼠的扭体反应次数、升高基础痛阈值、热缩足反射潜伏期（TWL）和机械痛阈值，表明其可作为镇痛作用的候选药物。

王策.积雪草苷对心梗大鼠心肌纤维化影响的实验研究.中国生化药物杂志，2014，34（8）：19-22.

通过结扎雄性SD大鼠左冠状动脉前降支建立心肌梗塞模型，观察积雪草苷对大鼠心梗后左室功能及左室胶原改建的影响，结果显示积雪草苷可通过降低心梗大鼠LVDP，心肌羟脯氨酸含量和心肌胶原Ⅰ／Ⅲ比值缓解大鼠心梗后心肌纤维化。

贾峰，王彤.透骨消痛颗粒含药血清诱导骨髓间充质干细胞分化的实验研究.中国生化药物杂志，2014，34（8）：26-28.

以临床等效剂量制备透骨消痛颗粒含药血清，观察其诱导骨髓间充质干细胞（BMSCs）向软骨细胞分化的潜能，结果显示透骨消痛颗粒含药血清可通过增加Sox9、collagenⅡ和Runx2 mRNA表达水平有效诱导BMSCs向软骨细胞分化。

胡朵朵，董明珍，徐明娟.载Crisp1 DNA避孕疫苗壳聚糖纳米粒的制备及评价.中国生化药物杂志，2014，34（8）：38-42.

采用复凝法制备载Crisp-1DNA疫苗的壳聚糖纳米粒，评估其免疫避孕效应及安全性，结果显示壳聚糖可保护质粒DNA不受核酸酶降解，CS／DNA纳米复合物对真核细胞存活率无影响，且壳聚糖可有效介导Crisp-1DNA疫苗在真核细胞中表达。

于峰，邸彦橙，姜丽丽.槲皮素对人前列腺癌PC-3细胞HSP27 m RNA表达和凋亡的影响.中国生化药物杂志，2014，34（8）：47-59.

体外培养人前列腺癌PC-3细胞，探讨槲皮素对其热休克蛋白27（HSP27）mRNA表达和细胞凋亡的影响及可能机制，结果显示槲皮素可抑制HSP27 mRNA表达，诱导PC-3细胞凋亡，这可能是其抗前列腺癌的机制之一。

王伟，黄坤，郑雷蕾.不同浓度人参皂苷Rb1对成骨细胞增殖和分化的影响.中国生化药物杂志，2014，34（8）：50-52.

提取分离SD乳鼠成骨细胞，观察人参皂苷Rb1对成骨细胞增殖、分化的影响。结果显示人参皂苷Rb1可促进成骨细胞增殖，提高成骨细胞ALP活性和增强成骨细胞PCNA、Ki67、BGP、COL1 mRNA的表达水平，表明人参皂苷Rb1对成骨细胞增殖、分化具有明显促进作用。

王雪艳，蒋栋，费然，等.两种乙型肝炎病毒恩替卡韦耐药突变株质粒的构建及其病毒学特征分析.中国生化药物杂志，2014，34（8）：53-56.

以含1.2倍HBV DNA全基因的质粒pUC-HBV1.2-WT为模板，应用PCR定点诱变技术构建恩替卡韦耐药突变株质粒，建立HBV体外复制细胞模型，分析耐药突变株复制水平及表达活性。结果显示HBV体外复制细胞模型培养上清可检测到HBsAg和HBeAg及HBV DNA，细胞内可检测到HBV复制中间体；耐药突变株复制能力分别为野生株的47.4%和38.6%。