中药白芥子研究进展

武汉职业技术学院生物工程学院，湖北 武汉 430074

中药白芥子研究进展

万军梅

武汉职业技术学院生物工程学院，湖北 武汉 430074

白芥子是十字花科芥属植物白芥SinapisalbaL.的干燥成熟种子，始载于梁代陶弘景的《名医别录》。笔者对其化学成分、药理作用及临床应用方面的研究进展进行综述。

白芥子；化学成分；药理作用；研究进展

白芥子，为十字花科芥属一年或二年生草本植物白芥SinapisalbaL.的干燥成熟种子。欧洲中部各国均产，我国主产于安徽、河南、四川、陕西、浙江等省，全国各地均有栽培，以安徽，河南产量为大。梁代陶弘景的《名医别录》中始载有芥，列为上品，性温，味辛，归肺经，具有温肺祛痰、利气散结、通络止痛之功效[1]。国外较早就有人对白芥子的营养及化学成分进行研究，也开展了一些药理研究工作，国内则对其临床应用进行了较多的探索，现就白芥子的性状、化学成分、药理作用及临床应用作简要概述。

1 白芥子的性状与鉴定

白芥子的种子呈圆球形，直径1.5～2.5mm，较黄芥子为大。表面灰白色至淡黄色，在放大镜下观察，可见细微的网纹及一暗色小点状的种脐。种皮薄而脆易压碎，剥去后有薄膜状的胚乳粘着于种皮内表面。胚黄白色，油质，内有白色折叠的子叶二枚。气微，味先觉油样而后微酸，继感辛辣。以个大、饱满、色黄白、纯净者为佳。

显微鉴定：横切面：种皮表皮为粘液细胞，能见到黏液质层纹；下皮为2列厚角细胞；栅状细胞为1列厚壁细胞，其内壁和侧壁的基部1/2处增厚，外壁菲薄。内胚乳为1列方形或长方形的细胞，内含糊粉粒；子叶和胚根细胞中均含糊粉粒和油滴[1]。

HPLC鉴别：采用kromasil C18柱，乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱，检测波长254nm，流速1.0mL/min，柱温35℃。芥子不同品种和白芥子不同饮片的HPLC图谱有明显差异。白芥子在保留时间6min和9.3min左右，有2个比较大的色谱峰，而黄芥子没有；以水作为提取溶剂时，白芥子生品、炒品的HPLC色谱图明显不同，即生品保留时间为6min的色谱峰消失，同时在10min左右出现一个较明显的色谱峰，该峰在炒品中未检出[2]。

2 白芥子的化学成分

2.1 白芥子苷及其衍生物 白芥子的主要成分有白芥子苷(sinalbin，C30H42N2S2O15)、芥子碱(sinapine)、芥子酸(sinapic acid，C11H12O6)等[3]。白芥子苷经芥子酶水解，产生异硫氰酸对羟基苄酯(p-Hydroxybenzyl isothiocynate，即白芥子油)、酸性硫酸芥子碱(Sinapine bisulfate)及葡萄糖。酸性硫酸芥子碱经碱性水解可生成芥子酸和胆碱。异硫氰酸对羟基苄酯在碱性溶液中极不稳定，分解为对羟基苄醇(p-hydroxybenzylalcohol)和硫代氰酸根，这类物质具有重要的药理活性，也是调味食品添加剂的重要来源。

2.2 脂肪酸类 1892年日本人长井长义对白芥子中的挥发油进行定量测定，测得日本产的白芥子(Sinapis alba)中的挥发油为0.27%。国外有报道白芥子中的脂肪酸多以甘油单、双、三脂肪酰基甘油酯形式存在[4]。白芥子含油量较高，陈振德等[5]从中分离鉴定出14种脂肪酸。饱和脂肪酸以棕榈酸为主，不饱和脂肪酸含量为93.8%，以芥酸、亚油酸和亚麻酸为主。其中含量较高的芥酸为本品种特征性成分。吴国欣等[6]从白芥子醚提取物中分离鉴定出12种脂肪酸成分，其主要脂肪酸成分为棕榈酸(6.51%)、油酸(11.9%)、亚油酸(34.8%)、α-亚麻酸(13.01%)、硬脂酸(2.67%)、芥酸(21.51)等。

2.3 维生素及甾类 1936年美国人Peter G. Mar及B．E．Read测定白芥子中含维生素A类物质，其含量按维生素A计算为0.012 4%，并据此提出用白芥子治疗夜盲症[4]。此外白芥子中还含有硫胺素(vb1)、核黄素(vb2)，烟酸(抗癞皮病维生素)、维生素C等。李书等[4]从白芥子中分离得到化合物β-谷甾醇，吴国欣等[7]采用多级分步结晶法从白芥子醚提物中分离得到的β-谷甾醇收率为0.13%。

2.4 其他类 白芥子中还含有蛋白质及粘液质等。白芥子中各成分的含量随产地、采割时间及炮制方法的不同而有较大差异。欧洲产的种子与亚洲产的种子在水分、蛋白质、脂肪等方面都不同。此外，白芥子所在的芥属中还存在大量的含硫吲哚类衍生物[8]，该类化合物在国外已作为植物抗菌剂、除草剂使用。

3 白芥子的药理作用研究

3.1 镇咳、祛痰、平喘作用 对白芥子镇咳、祛痰、平喘作用的研究近年来比较活跃[9]。施小敏等[10]采用豚鼠离体试验和小鼠在体咳嗽模型研究自拟复方白芥子散外敷治疗哮喘的效果，结果复方白芥子散能明显松弛豚鼠气管平滑肌延长哮喘潜伏期，减少小鼠咳嗽次数。王茵萍等[11]研究了白芥子涂方巴布剂抗豚鼠哮喘的效应，并与传统剂型比较，结果表明，巴布剂具有较好的预防和控制实验性哮喘发作，减轻其发作程度的效果，值得进一步研究推广与应用。冯宝民等[12]基于炮制方法与药效之间的关系研究了白芥子镇咳的药效物质基础，结果显示，炒制后白芥子镇咳作用增强，炒制法可以增加白芥子中对羟基苯乙腈的含量，对羟基苯乙腈镇咳作用明显，是白芥子镇咳的药效物质。

3.2 抗炎镇痛作用 李小莉等[13]采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和醋酸(HAc)致小鼠毛细血管通透性增加试验，以及热板法和扭体实验，研究了白芥子80%乙醇提取物对小鼠的抗炎镇痛作用。结果表明，白芥子醇提物能明显抑制小鼠耳肿胀，对小鼠毛细血管通透性增加有非常显著的抑制作用；并能显著延长小鼠痛反应时间，减少扭体次数。说明白芥子具有较强的抗炎镇痛作用。万军梅等[14]研究了白芥子不同提取部位的抗炎镇痛作用，结果显示，白芥子不同提取部位灌胃给药具有明显的抗炎镇痛作用，其水部位比乙酸乙酯部位的作用效果更好。

3.3 对前列腺增生的作用 刘明等[15]采用丙酸睾酮诱导的去势雄性小鼠前列腺增生为动物模型，研究白芥子不同提取物对实验性小鼠前列腺增生的作用。结果显示：白芥子乙醇提取物均能显著抑制由丙酸睾酮诱发的去势小鼠前列腺增生，明显降低小鼠血清酸性磷酸酶活力，而水煎提取物则无抑制前列腺增生活性；白芥子水煎物的镇痛效果明显强于其他醇提物；各提取物抗炎效果都很明显。吴国欣等[16,17]系统研究了白芥子提取物对实验性小鼠前列腺增生的抑制作用、有效药用部位、活性成分和作用机理，得出了白芥子苷、β-谷甾醇具有抗雄激素和抗炎活性的结论。

3.4 抗肿瘤作用 吴圣曦等[18]研究了白芥子挥发油对肝癌H22移植性肿瘤的抑制作用及其机制。结果表明，白芥子挥发油显著延长H22荷瘤小鼠生存期并抑制肿瘤生长；上调Bax的表达、下调Bcl-2的表达。抑制作用呈良好的剂量相关性，但高剂量组毒副作用明显。说明白芥子挥发油能够抑制H22荷瘤小鼠肿瘤细胞的生长，其机制可能与上调Bax的表达、下调Bcl-2的表达，进而诱导细胞凋亡有关。柯木根等19发现芥子碱对小鼠S180腹水瘤和实体瘤有显著抑制作用，并通过琼脂糖凝胶电泳、丫啶橙染色发现芥子碱有促进细胞凋亡的抑瘤机制，通过免疫组化检测Bcl-2发现芥子碱还可能通过下调Bcl-2基因表达促进细胞凋亡。

3.5 其他作用 ①辐射保护作用：张周恩等[20]利用脉冲辐解方法，研究了芥子酸(HCA)快速清除NO2的机理，测得NO2从HCA抽氢反应的动力学常数为(7.2～7.4)×108dm3·mol-1·S-1量级，并发现在弱酸性条件下HCA也能有效清除HNO2。②抗雄激素作用：1992年Liang T等[21]发现一些天然的不饱和脂肪酸对培养细胞或无细胞系统中甾体5α-还原酶具有抑制活性，称为内源性抑制剂，并通过研究构效关系发现不饱和双键和自由羧基是抑制酶活性所必须的结构。白芥子中含有大量的不饱和脂肪酸和较为丰富的核黄素，预示其可能具有甾体5α-还原酶抑制活性。吴国欣等[22]通过动物实验发现白芥子的醇提取物具有显著地抗雄性激素活性，能显著抑制由外源激素引起的前列腺增生。③刺激作用：白芥子苷本身无刺激作用，但它遇水后经芥子酶的水解作用生成挥发油，其主要成分为异硫氰酸对羟基苄酯(俗称芥子油)，易挥发，具有辛辣味，为强力的皮肤发红剂、催吐剂及调味剂，并有起泡作用，用于治疗白癜风[23]。④抑菌作用：日本日关山泰司[20]以芥子提取物制剂浸渍纸片释放的蒸汽对9种细菌、6种酵母菌、10种霉菌的作用进行试验，结果发现芥子提取物对上述菌都有抑制繁殖的效果。Depree JA等[24]也已研究表明芥子提取物具有杀菌、抑菌和消灭消化道中寄生虫的作用。

4 白芥子的临床应用研究

4.1 治疗呼吸道疾病 白芥子治疗呼吸系统疾病临床研究较多，近年来也屡见报道[25-27]。王超等[25]以白芥子为主药组方进行药物敷贴治疗慢性气管炎90例，结果显示，不论疗效还是免疫球蛋白(IgG)的提高都明显优于西药组。研究表明，三伏天中药穴贴治疗慢性支气管炎具有疗效好、副作用小(药物不经胃肠道代谢)、使用方便等特点，值得临床推广应用。虎耀恩等[26]用纯中药白芥子散配六神丸和生姜汁贴敷于定喘穴(双)、肺俞穴(双)、膏肓穴(双)、膻中穴，在每年三伏天和三九天外贴，观察穴位贴药治疗哮喘发作状态及远期疗效，结果：临床50例哮喘患者治疗1个疗程，治愈率达98.90%，较纯西药治疗效果明显提高。

4.2 治疗痹症 痹症是指人体机表、经络因感受风、寒、湿、热等引起的以肢体关节及肌肉酸痛、麻木、重着、屈伸不利，甚或关节肿大灼热等为主症的一类病证。主要病机是气血痹阻不通，筋脉关节失于濡养所致。中医痹证的概念比较广泛，包括现代医学的风湿热(风湿性关节炎)、类风湿性关节炎、骨性关节炎、痛风等。《开宝本草》谓白芥子主“湿痹不仁……骨节疼痛”，《本草纲目》亦谓白芥子可治“痹木脚气，筋骨腰节诸痛”[28]。可见，白芥子治疗痹症自古有之，近年来临床研究较多见[29-32]。欧志峰[29]用白芥子散治疗膝骨性关节炎72例，结果表明白芥子散能明显缓解膝骨性关节炎患者的临床症状，并能改善异常的氧自由基代谢。温菊等[30]用白芥子川椒外敷治疗风湿性关节炎，临床观察表明，轻者3-4次(每日1次)，重者5-7次即可痊愈。李全付等[31]自拟白芥子膏穴位贴敷治疗痛痹200例，结果：治疗组总有效率95%，对照组总有效率74.17%，治疗组明显优于对照组(P<0.01)。

4.3 治疗前列腺疾病 前列腺增生和前列腺炎是男性常见疾病。白芥子治疗前列腺增生的临床应用早有报道[20]，如杨晓海等用白芥子复方治疗老年前列腺肥大，每天一剂，20天为一疗程，三个疗程为限，45例中痊愈19例，显效13例，有效10例，总有效率93.3%。刘海潮等将白芥子与其他中药配伍制成水煎剂，用于治疗前列腺增生引起的尿道梗阻，治疗34例，有效率达100%。前列腺炎多属湿热下注，气滞痰凝而成。急性期湿热重者用白芥子配萆薢、山药、车前子、王不留行、黄柏等。慢性期肾阴亏虚者，用白芥子30g，萆薢50g，煎汤送服知柏地黄丸；肾阳虚者，用白芥子15g，车前子30 g，煎汤送服附桂八味丸[33]。

4.4 白芥子外治法[33]①外敷发泡治疗面瘫。面瘫，中医辨证为风痰侵袭，络脉痹阻。用生白芥子研末，醋调成稠糊状，敷于患侧地仓及颊车穴。伤湿膏覆盖固定，待局部皮肤出现潮红，刺痒，发泡即可将药物取下。也可同时配合针灸、药物等治疗。②外敷治疗皮下脂肪瘤。皮下脂肪瘤中医辨证为痰核。治法：将白芥子研末适量，调温水为稀糊状涂在纱布上贴于患处，用胶布固定，以自觉能忍受为度，不使发泡，否则即取下，即采用间歇敷法，每天多次，配合内服新癀片，1周后肿物缩小，2周后消失。③外用治疗乳腺纤维囊性病。用白芥子60～120g研细末(一次量)装入消毒纱布袋内，先用温水外洗乳房患处，再用生姜汁涂患处皮肤，然后将纱布袋敷盖患处，绷带固定，3d换药1次；在辨证的基础上加用白芥子15g(后下)加中药煎剂内服。④此外，白芥子亦可外用治疗手足癣和疥疮，一般在农村应用较普遍。国外有关白芥子的临床报道与国内的相似，也是作为化痰剂、催吐剂、缓痛剂、刺激剂，但除此之外它还被用于治疗坏血病，用作发汗剂、利尿剂、兴奋剂等，内服时还可治胃肠功能紊乱。

5 小结

白芥子是一味传统中药，历代本草学著作均有记载，中医临床常用于治疗哮喘、肿毒、风湿、乳腺增生等症。目前国内外对白芥子的化学成分研究较为深入，临床应用报道较多，但药理研究相对滞后。尽管近年来对白芥子的药理药效研究有一些新的进展，但主要集中于镇咳、祛痰、平喘、抑制前列腺增生等方面，对白芥子其他方面的药理研究还有待开展，特别是对其药效作用的物质基础的深入研究和毒性评价。白芥子应用历史悠久，作用广泛，民间有很多的经验值得借鉴，应该综合考虑白芥子的各种临床应用，加快对各种成分的提取工艺、药理学、毒理学、剂型、剂量等研究，尽快开发出适应临床需要的新产品，充分挖掘其药用价值，使宝贵的传统中药资源得到充分利用。

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湖北省教育厅科研计划指导性项目(编号：B20129204/2012SK648)，项目名称：白芥子抗风湿活性部位的筛选及药效试验研究。

万军梅(1969-)，女，湖北洪湖人，硕士，副教授，主要从事药理学的教学与科研工作。

R286

A

1007-8517(2014)11-0020-03

2014.04.20)