聚酰胺色谱法分离油茶蒲提取物中抑制5α-还原酶的活性部位

郑茜茜，夏博能，沈 骏，吴晓琴，沈建福

（浙江大学生物系统工程与食品科学学院，浙江 杭州 310058）

5α-还原酶（5 alpha-reductase，EC1.3.99.5）是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白，依赖还原型辅酶ⅡNADPH作为供氢体，催化还原雄激素睾酮（T）转变为活性更强的双氢睾酮（dihydrotestosterone，DHT）[1]。5α-还原酶异常表达将会导致组织中DHT积聚，DHT含量过高会引起某些疾病如良性前列腺增生（benign prostatic hyperplasia，BPH）、多毛症、男性脱发等，其中BPH 的发病率在60岁男性中为50%，80岁以上男性中高达90%[2]。目前国内外临床上广泛使用非那雄胺（finasteride）、度他雄胺（dutasteride）[3]等作为治疗药物。该类药物的作用机制是通过抑制5α-还原酶活性，阻断DHT合成来治疗BPH，作为合成药物不仅价格较昂贵而且会产生一定副作用。近些年研究结果发现植物性多酚类、三萜类、甾体类等化合物对5α-还原酶有较强抑制活 性，目前临床已应用的天然5α-还原酶抑制剂有锯叶提取物棕（伯泌松）、非洲臀果木提取物（通尿灵）、油菜花粉提取物（前列康）、黑麦提取物（舍尼通）[4-6]等，从天然植物中筛选高效低毒的5α-还原酶抑制剂逐渐成为研究开发的热点。

油茶（Camellia oleiferaAbel.）是山茶科（Theaceae）山茶属（Camellia）木本植物，为我国重要的木本油料作物，油茶蒲为油茶果的外壳，约占油茶果总质量的2/3，为油茶加工废弃物[7]，在振兴油茶产业的同时有效地开发利用油茶蒲等副产物具有积极的意义。本实验前期研究证实油茶蒲提取物（oiltea camellia extracts，OCE）对5α-还原酶具有很强的抑制活性[8]，动物实验也证实OCE能有效改善大鼠前列腺增生症状[9]，是5α-还原酶的高效抑制剂。

目前从天然植物中分离提取5α-还原酶抑制活性部位的研究大多数采用硅胶色谱法[10-14]，采用聚酰胺色谱法进行活性部位筛选的研究国内外还未见相关报道。……