阿基瑞林合成条件的优化

赵红玲，高 杨，王小青，王良友，尹志峰

(承德医学院中药研究所，河北省中药研究与开发重点实验室，河北承德 067000)

技术方法

阿基瑞林合成条件的优化

赵红玲，高 杨，王小青，王良友，尹志峰

(承德医学院中药研究所，河北省中药研究与开发重点实验室，河北承德 067000)

阿基瑞林;固相合成;条件优化

阿基瑞林(Argireline，Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2)，又名乙酰六胜肽-3，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽[1-2]。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果[3-4]。另外，它还能促进胶原蛋白的生成，有助于肌肤组织重建。阿基瑞林是一种更安全、更廉价、温和的肉毒杆菌毒素替代品。

阿基瑞林作为一种新兴的药妆品原料，高昂的价格限制了其广泛应用。本研究在前期工作的基础上，对阿基瑞林的合成方法进行了优化，以期提高阿基瑞林粗肽的纯度，利于后期纯化，为工业化量产提供参考。

1 仪器与试剂

1.1 仪器 AR224CN分析天平，美国奥豪斯仪器上海有限公司;制氮机，苏州华德气体设备有限公司;TDL-40B高速大容量离心机，上海安亭科学仪器厂;SHZ-Ⅳ循环水多用真空泵，南京科尔仪器设备有限公司;Heal Force 系列纯水机，香港力康公司;Agilent 1200液相，美国Agilent公司;Agilent1200系列高效液相-ESI质谱联用仪，美国Agilent公司。

1.2 主要材料 Rink-Amide 树脂，上海吉尔生化有限公司;1，2-二羟基苯并三氮唑(HOBT)、氨基酸原料，成都诚诺新技术有限公司;N-二异丙基碳二亚胺(DIC)，苏州昊帆高新技术……