白藜芦醇及其类似物和衍生物的药理学研究进展

韩雪莲

（江苏省安全生产科学研究院，江苏南京210042）

白藜芦醇（resveratrol，Res）于1940年由Tokaoka首次从毛叶藜芦的根部分离得到并被命名，目前已经在21个科、31个属的72种植物中被发现。Res具有广泛的生理活性，包括抗肿瘤、保护心血管、抗菌、保护神经、免疫调节、保护肝细胞、抗肝纤维化、抗衰老、治疗休克、美容减肥等多种作用，尤其是其抗肿瘤活性显著，被认为是一种很有希望的抗肿瘤药物，其药理学特性已经有许多研究。由于Res的生物利用度较低，为提高其生物利用度，并获得更高的抗肿瘤活性，Res的类似物和衍生物研究也得到了广泛开展。

1 Res的化学结构及理化性质

Res，又称芪三酚，别名虎杖苷元，化学名为3，5，4′－三羟基－反－二苯代乙烯（3，5，4′－trihydroxy－transstilbene），分子式C14H12O3，相对分子量228.25，为蒽醌萜类（非黄酮类）多酚化合物，具有酚和芪的特性。Res为白色针状晶体，无味，难溶于水，易溶于有机溶剂，具有顺、反两种结构，一般认为反式异构体的生物活性更为广泛，植物中主要为反式结构。高纯度的Res对光不稳定，自然条件下的Res仅有少量游离态，通常是与葡萄糖结合以苷的形式存在，白藜芦醇糖苷在肠道中糖苷酶作用下释放出Res［1］。

对反式Res的晶体进行X－射线衍射分析发现，Res分子结构中的反式二苯乙烯骨架具有相对的共面性（图1a），而Res分子在固态时，3个羟基与邻近苯基上的O交替形成和打破氢键，从而形成广泛的氢键网络（图1b）。氢键的交替形成和破坏，赋予了Res分子中3个羟基中氢原子的流动性，即可以转移到邻近的高电子密度的活性氧原子［2］。……