羟考酮临床治疗研究进展

张杜枭，葛卫红*，于锋，谢菡

1南京大学医学院附属鼓楼医院药学部，南京 210008；2中国药科大学临床药学教研室，南京 210009

羟考酮临床治疗研究进展

张杜枭1，葛卫红1*，于锋2*，谢菡1

1南京大学医学院附属鼓楼医院药学部，南京 210008；2中国药科大学临床药学教研室，南京 210009

羟考酮（oxycodone）是由蒂巴因（thebaine）改造合成的阿片类中枢神经镇痛药。近几年，随着新的羟考酮剂型的开发，该药物在急性疼痛以及慢性疼痛的控制中均广泛使用，并且出现与少量阿片类药物拮抗剂联用镇痛的方式。本文综述羟考酮的基本药理学性质以及临床应用进展。

羟考酮；药理学；临床应用；急性疼痛；慢性疼痛；药物联用

羟考酮（oxycodone）是由蒂巴因（thebaine）改造合成的阿片类中枢神经镇痛药。在近20年中其使用愈加广泛。羟考酮有多种给药方式，如静注、肌注、口服、硬膜外等。近年来，羟考酮缓控释剂型在临床不断推广，丰富了临床的镇痛选择。

羟考酮化学名为4，5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐，羟考酮与吗啡的脂溶性类似，均低于芬太尼。羟考酮化学结构见图1。

羟考酮是阿片受体的纯激动剂，镇痛活性通过激动μ-阿片受体与κ-阿片受体产生。相较吗啡与芬太尼，羟考酮对内脏痛的效果可能更好[1]。

羟考酮口服吸收良好，生物利用度60%～80%，高于吗啡。羟考酮的血浆蛋白结合率约40%，与吗啡类似[1-2]。在成年人中，羟考酮的稳态分布容积在2～5 L·kg-1，与吗啡相当；清除半衰期3～5 h。羟考酮代谢主要通过肝P450酶催化，其代谢产物也有镇痛活性；羟考酮及其代谢物主要经肾排泄。……