四氢胡椒碱对辣椒碱软膏透皮渗透性的影响

师伯省刘永新彭丽华付建明

四氢胡椒碱对辣椒碱软膏透皮渗透性的影响

师伯省1刘永新1彭丽华1付建明2

目的 评价四氢胡椒碱等透皮渗透剂对辣椒碱软膏体外透皮作用的影响。方法 分别制备含95%乙醇的辣椒碱软膏及以2%四氢胡椒碱乙醇溶液，2%二甲基亚砜乙醇液和2%二甲基亚砜乙醇液为透皮渗透剂的辣椒碱软膏。采用Franz扩散池，用离体小鼠皮肤为透皮屏障，以高效液相色谱法测定体外接受液中辣椒碱的含量，计算其累计透过量（Q），将数据进行释放动力学模型拟合。结果 样品辣椒碱软膏体外释药符合Higuchi方程，含95%乙醇的辣椒碱软膏有一定的促渗作用，含透皮渗透剂的辣椒碱软膏具有促渗作用，效果最佳的是四氢胡椒碱，其次是氮酮，最后为二甲基亚砜。结论 以2%四氢胡椒碱为透皮渗透剂的辣椒碱软膏的透皮促进效果更佳，可促进药物有效成分快速有效地渗透。

四氢胡椒碱；辣椒碱；氮酮；二甲基亚砜；促渗剂；经皮渗透

四氢胡椒碱是由生物碱胡椒碱（piperine）氢化而来。四氢胡椒碱除确定的抗惊厥、抗癫、镇痛以及抗蝇虫作用外，还可促进天然成分快速有效渗透，使皮肤组织对功效成分的吸收利用得到显著改善和促进，可协助药品、化妆品功效成分快速渗透皮肤。同时也是制药行业中多种药物必需的原料和中间体。是目前唯一从植物中提取出来具有强效促渗透作用的安全、高效、天然的促渗成分。辣椒碱是辣椒碱软膏的主要活性成分，是一种天然的植物碱，主要用于镇痛、止痒、活血等，其镇痛强度与吗啡等同，但较吗啡作用持久，且不成瘾。……