刘 炜, 刘 红
(海南师范大学 化学与化工学院, 海口 571158)
荭草苷与DNA相互作用的机理研究
刘 炜*, 刘 红
(海南师范大学 化学与化工学院, 海口 571158)
应用荧光探针、紫外光谱技术和黏度法研究了荭草苷和DNA分子间的相互作用.研究结果表明,在pH为7.4的Tris-HCl缓冲体系中,荭草苷可将盐酸小檗碱从DNA双螺旋中挤出,导致其荧光猝灭.根据热力学参数确定了荭草苷与DNA主要以疏水作用力结合;25℃和40℃两个不同温度下荭草苷与DNA之间的结合常数分别为1.541×103L·mol-1和1.602×103L·mol-1, 结合位点数分别为0.7888和0.7242;黏度实验进一步证明荭草苷是以嵌入结合的方式与DNA结合.
荭草苷; DNA; 相互作用; 光谱
DNA是细胞和病毒的重要组成部分,是重要的遗传物质.药物与DNA发生作用可能会影响到DNA的转录和复制,从而起到抗癌、抑菌和抗病毒的作用.研究药物分子与DNA的作用,可以从分子水平上阐明药物的药效,对药物分子合成与设计具有重要意义.以DNA作为药物作用靶是有效的新兴的药物筛选和新药设计研究方法[1-2].
荭草苷属于黄酮苷类化合物,存在于金莲花、葫芦巴、竹叶等植物中,具有抗氧化、抗癌、抗病毒的药理活性,其分子式如图1.有关其与DNA的相互作用研究尚未见报道,因此,本文主要通过紫外吸收光谱法、荧光光谱法研究荭草苷与DNA相互作用的机理.

图1 荭草苷结构式Fig.1 The structure of orientin
1.1仪器与试剂
TU-1901紫外可见分光光度计(普析通用),PHS-25型pH计(上海雷磁),日立F-4500荧光分光光度仪(日本).
DNA 贮备液:称取0.1 g的鲱鱼精DNA(Sigma公司)以二次蒸馏水定容于100 mL的容量瓶……