HPLC 法同时测定蒿甲醚合成液中的青蒿素、双氢青蒿素和β-蒿甲醚

王令兆， 吴洪达 ， 刘 柳， 刘含智， 刘天时

(广西科技大学生物与化学工程学院，广西 柳州545006)

青蒿素(artemisinin，ART)是我国科研工作者发现的一种抗疟药，具有低毒、高效、见效快等特点，但它在水中的溶解度很低，故作为抗疟药，其生物利用度不理想，复发性高。因此，科学家们合成了一系列青蒿素的衍生物［1］，其中蒿甲醚(artemether，ARM)的抗疟作用是青蒿素的6 倍，具有抗疟迅速、高效、安全、低毒且与大多数抗疟药无交叉抗性等优势，是世界卫生组织充分肯定和推广的特效抗疟药。

蒿甲醚可由青蒿素或双氢青蒿素(dihydroartemisinin，DHA)合成，在制备过程中涉及到青蒿素、双氢青蒿素和β-蒿甲醚的定量测定。目前，这3 种成分含有量的测定方法很多，主要有分光光度法［2-4］、HPLC 法［5-9］等。其中，HPLC 法因其精密度高、稳定性好，以及易于分析测定，因此为最常见的方法，但它又存在待测物前处理复杂、检测成分单一、色谱峰拖尾、分析时间长等不足。

本实验改进了《中国药典》报道的方法［10］，建立了一种能同时测定蒿甲醚反应液中青蒿素、双氢青蒿素和β-蒿甲醚含有量的HPLC 法，解决了双氢青蒿素色谱峰拖尾的问题，同时还研究了其α和β 异构体在流动相中相互转化的问题。结果表明，该方法快速、准确，被测组分能在较大浓度范围内作定量分析。

1 仪器与试剂

1.1 仪器 LC-20AT HPLC 色谱仪、SPD-20A 紫外检测器(日本岛津公司);自动双重纯水蒸馏器(上海亚荣生化仪器厂)。

1.2 试剂 青蒿素、双氢青蒿素、β-蒿甲醚对照品(均为HPLC 级)。乙腈为色谱纯(美国Tedia公司);硼氢化钠等均为分析纯(国药集团化学试剂有限公司);二次蒸馏水(自制)。……