醋炙对甘遂3种三萜类成分的影响及肠上皮细胞的毒性

王文晓， 杨艳菁， 曹亮亮， 张 丽， 丁安伟

（南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心/中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程研究中心，江苏南京210023）

醋炙对甘遂3种三萜类成分的影响及肠上皮细胞的毒性

王文晓， 杨艳菁， 曹亮亮， 张 丽*， 丁安伟

（南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心/中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程研究中心，江苏南京210023）

目的研究甘遂醋炙前后3种三萜类成分（大戟二烯醇、kansenone、11-oxo-kansenonol）含有量变化及其对肠上皮细胞的毒性。方法采用HPLC法分别在210、255、270 nm测定甘遂和醋甘遂饮片中该3种成分的量。采用MTT法检测3种成分对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6细胞增殖的影响。结果醋炙后大戟二烯醇、kansenone、11-oxokansenonol含有量均降低，降低率分别为13.43%、15.15%、14.79%。对IEC-6细胞的IC50分别为71.41、15.27和14.53μmol/L。结论甘遂醋炙后3种三萜类成分含有量的降低与醋炙减毒有一定的相关性。

甘遂；醋炙；IEC-6；大戟二烯醇；kansenone；11-oxo-kansenonol

甘遂为大戟科大戟属植物甘遂Euphorbia kansui T.N.Liou ex T.P.Wang的干燥块根，味苦，性寒，有毒，素有峻下逐水圣药之称［1］。但甘遂强烈的皮肤刺激性，严重的肝脏、胃肠道毒性以及促炎、诱发肿瘤等毒性［2］，严重制约了其临床的安全应用。历代中医采用醋制法降低甘遂的毒性和刺激性，缓和其泻下作用。研究表明，甘遂的毒性成分主要集中在石油醚和乙酸乙酯部位中的二萜与三萜类成分［3-4］。然而既往甘遂醋炙减毒的物质基础报道多集中在甘遂中二萜类成分毒性方面，较少涉及甘遂中三萜类化合物的毒性以及与醋炙减毒相关性的研究［5-7］。……