头孢拉定缓释制剂的制备及释放特征研究

虢红梅，杨建林

（1.陕西新药技术开发中心，陕西 西安 710015； 2.宁夏回族自治区西吉县人民医院，宁夏 固原 756299）

头孢拉定缓释制剂的制备及释放特征研究

虢红梅1，杨建林2

（1.陕西新药技术开发中心，陕西 西安 710015； 2.宁夏回族自治区西吉县人民医院，宁夏 固原 756299）

目的 头孢拉定为第1代半合成头孢菌素，为了满足临床特殊用途，进行缓释片的研究。方法 采用羟丙甲纤维素（HPMC）、丙烯酸树脂Ⅱ号等缓释材料制备头孢拉定缓释制剂，并考察丙烯酸树脂Ⅱ号含量、剂型、释放介质等对体外累积释放率的影响。结果 头孢拉定缓释片体外释药测定结果符合缓释制剂要求。结论 头孢拉定缓释片与Higuchi方程拟合较好（在pH=1.2人工胃液中线性回归系数为0.988 7，在pH=7.4人工肠液中为0.993 5），是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应过程。

头孢拉定；缓释片；Higuchi方程

头孢拉定[1]为第1代口服头孢菌素类抗菌药物，临床应用广泛，疗效确切。市售品大多为普通胶囊和普通片剂，需频繁给药，患者顺应性较差。与普通制剂比较，缓释制剂[2]可减少给药频率，能显著增加患者的顺应性和疗效。本研究中采用羟丙甲纤维素(HPMC)和丙烯酸树脂等高分子材料作为骨架材料[3-5]，制备了头孢拉定的缓释制剂，并研究其释放特征。现报道如下。

1 仪器与试药

RCZ-8M型溶出试验仪（天津大学）；Varian 50 Conc型紫外可见分光光度计（美国）。头孢拉定（原料药，批号为20140812，浙江昂利康制药有限公司）；头孢拉定普通胶囊（批号为201400607，广州白云山制药股份有限公司）；硬脂酸镁、磷酸二氢钾、氢氧化钠、盐酸、乳糖、无水乙醇，均为分析纯；……