丁香苦苷不同给药途径的药物动力学研究

曲清彬　赵玉

【摘 要】本文对丁香苦苷不同给药途径的药物动力学进行研究。方法：采用YMCC18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），水-甲醇-四氢呋喃（62∶34∶4），检测波长为226nm，流速为1.0ml/min，柱温为30℃。丁香苦苷在0.3～19.2μg·mL-1范围内呈良好的线性关系。丁香苦苷平均回收率分别为96.32%。结论：家兔口服丁香苦苷单体后吸收和消除均较快，消除半衰期为0.5小时。家兔静脉注射丁香苦苷单体在体内吸收快，AUC随剂量的增加而成比例的增加，静脉给药的绝对生物利用度为35.1%。

【关键词】丁香苦苷；给药途径；研究

丁香叶具有祛风除湿、止痛的功效[1-6]。丁香叶具有抗病毒作用、增强机体的体液免疫功能、抗菌、耐缺氧能力、抗氧化和抗衰老等作用。丁香叶含有酪醇、3，4-二羟基苯乙醇、对羟基肉桂酸和3，4-二羟基苯甲酸、丁香苦苷、黄柏内酷（obaculactone）、芒柄花素（formonoraetin）、丁香酯素 （syrinaresiol）、咲喃甲酸（2-furancarboxylic acid）、D-甘露醇（D_ mannitol）等成分[7-12]。丁香苦苷有较强的利胆作用[13-15]。丁香苦苷对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌均有不同程度的抑菌作用。本文对丁香苦苷不同给药途径的药物动力学进行研究。

1.仪器与试药

（1）仪器：AT-830制冷、加热两用色谱柱温箱（杭州瑞析科技有限公司）、KQ2200E超声波清洗器（上海昨非实验室设备有限公司）、瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）、TΜ-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）、722s分光光度计（上海精科有限公司）、德国优莱博TW20通用水浴槽（上海沃珑仪器有限公司）、RC-3药物溶出仪（天津大学无线电厂）。甲醇（济南新世纪石化有限公司）、磷酸（深圳三原化工有限公司）、冰醋酸（深圳三原化工有限公司）、四氢呋喃（河南省新乡市中原有机化工有限责任公司）、磷酸二氢钠（河南省新乡市中原有机化工有限责任公司）、乙腈（济南新世纪石化有限公司）。……