马振 任长杰
If电流抑制剂
——伊伐布雷定
马振 任长杰
作者单位:250200 山东省济南市,济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院(马振);济宁市第一人民医院心内科(任长杰)
伊伐布雷定;窦房结;冠状动脉疾病;心力衰竭;心律失常
根据流行病学调查和各项临床试验研究显示,心率的快慢影响着心血管疾病的发生、发展,同时跟心血管疾病的预后有着显著相关性,心率被认为是心血管疾病独立危险因子[1-3],有效控制心率已成为治疗心血管疾病的重要手段之一。目前应用的控制心率药物主要为β受体阻滞剂,但因具有负性肌力作用,使其临床应用受到很大的限制,特别是对哮喘等患者禁用。伊伐布雷定作为新一代控制心率药物,于2005年底经欧洲药监局批准上市。它选择性作用于窦房结,无负性肌力、负性传导作用,为不能使用β受体阻滞剂及钙拮抗药的患者提供了新的选择,对冠心病、心力衰竭、心律失常等疾病的治疗发挥着重要的作用,在临床应用方面受到肯定,开始渐渐进入人们的视野。
1.1 作用机制 心脏的细胞主要分为自律心肌细胞和工作心肌细胞两大类。自律心肌细胞主要组成窦房结、房室结、希氏束和浦肯野纤维等传导系统,而窦房结作为传导系统中自主节律性最高的部位,对心脏的起搏起着决定性作用。静息状态下,窦房结自发的舒张期去极化主要由Ik通道、If通道、ICaT通道、ICaL4个离子通道协同产生。其中If通道为超极化激活的环核苷门控通道(简称HCN)。……