自微乳化释药系统与液固压缩技术在难溶性中药制剂中的联合应用

周维，李小芳，向志芸，李培培，李平，罗开沛，林浩



自微乳化释药系统与液固压缩技术在难溶性中药制剂中的联合应用

周维，李小芳，向志芸，李培培，李平，罗开沛，林浩

［摘要］药物的难溶性严重影响药物的生物利用度，也严重影响药物制成各类制剂。如何增加中药难溶性成分的溶解度，改善其生物利用度，一直是药剂学研究的重要内容。对于难溶性药物来说，药物只有处于溶解状态下，才能表现出较好的溶出和生物利用度。自微乳化释药系统和液固压缩技术均有很好的增溶作用，而且液固压缩技术使药物以无定形或分子状态给药，两者联合应用，可以显著提高药物的溶出度和生物利用度，为中药增溶领域提供一种新的思路与方法。

［关键词］中药难溶性药物；自微乳化释药系统；液固压缩技术

［作者单位］成 都中医药大学药学院 中药材标准化教育部重点实验室 四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地，四川 成都 611137

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药物发挥药效的重要前提是首先药物要到达作用部位，并维持一定的浓度。而对于一些水不溶性或水难溶性药物，由于在水溶液中溶解度低，不仅影响到其在体内的转运过程和作用部位的有效浓度，而且还影响制剂的制备和使用［1］。中药材中，有许多疗效可靠、临床需求较大的有效成分如：丹参酮ⅡA、大黄素、喜树碱、鱼腥草素、黄芩苷等，因溶解度小，达不到治疗所需的浓度，药物难以被机体吸收，体内消除速度较快，血药浓度容易出现峰谷现象，从而造成药物的生物利用度低，难以实现剂型的多样化。……