田 莉,张慧慧,谢 莉,畅 静, 高晓黎
(1新疆医科大学中医学院; 2新疆名医名方与特色方剂学重点实验室; 3新疆医科大学药学院, 乌鲁木齐 830011)
大鼠在体单向肠灌流模型研究石榴皮多酚中鞣花酸的肠吸收动力学
田莉1,2,张慧慧1,谢莉1,畅静1, 高晓黎3
(1新疆医科大学中医学院;2新疆名医名方与特色方剂学重点实验室;3新疆医科大学药学院, 乌鲁木齐830011)
摘要:目的考察石榴皮多酚中鞣花酸的大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,选用HPLC法测定灌流液中鞣花酸在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果鞣花酸在不同肠段均有吸收,在实验浓度范围内,大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠中鞣花酸单体的吸收速率常数(Ka)分别为4.44×10-2~7.11×10-2/min、6.58×10-2~8.60×10-2/min、5.61×10-2~7.02×10-2/min、3.92×10-2~5.95×10-2/min;石榴皮多酚精制物中鞣花酸的Ka分别为7.00×10-2~7.81×10-2/min、6.32×10-2~7.96×10-2/min、4.97×10-2~5.58×10-2/min、3.50×10-2~4.68×10-2/min。鞣花酸单体和石榴皮多酚精制物中的鞣花酸的Ka和表观渗透系数(Papp)差异有统计学意义(P<0.05)。结论鞣花酸在大鼠肠道内不存在特殊“吸收窗”,石榴皮多酚精制物中的其他成分可能对鞣花酸的吸收有促进作用,在不同肠段鞣花酸的质量浓度对Ka和Papp值影响不大,吸收机制可能为主动转运。
关键词:石榴皮多酚; 鞣花酸; 肠吸收; 单向肠灌流模型; HPLC
石榴多酚主要分布于石榴皮中,含有安石榴苷、鞣花酸、没食子酸、儿茶素、原花青素及少量黄酮类等多酚成分[1-2]。鞣花酸是一种可水解的单宁物质,为没食子酸的二聚衍生物,约占石榴皮多酚的20%[3],分子式为C14H6O8,分子量为302.28。现代研究表明,鞣花酸体内外均具有很强的抗氧化活性,具有抑制肿瘤生长及抗动脉粥样硬化等作用[4-5]。药物肠吸收动力学特性在一定程度上可反映药物口服后的整体吸收情况,是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,可为药物制剂设计提供生物学依据。……