基于Caco-2细胞单层模型研究鞣花酸的转运特性

田　莉， 谢　莉， 张慧慧， 高晓黎

(1新疆医科大学中医学院; 2新疆名医名方与特色方剂学重点实验室; 3新疆医科大学药学院，乌鲁木齐　830011)



基于Caco-2细胞单层模型研究鞣花酸的转运特性

田莉1,2， 谢莉1， 张慧慧1， 高晓黎3

(1新疆医科大学中医学院;2新疆名医名方与特色方剂学重点实验室;3新疆医科大学药学院，乌鲁木齐830011)

摘要：目的研究鞣花酸在Caco-2细胞单层模型上的转运特性。方法利用MTT法确定鞣花酸单体在Caco-2细胞单层模型转运过程的安全浓度区间。以鞣花酸的表观渗透系数(Papp)和累积转运量为衡量指标，采用高效液相色谱法(HPLC)测定鞣花酸含量，考察不同浓度、不同孵育时间的鞣花酸在Caco-2细胞单层模型上的双向转运过程。结果鞣花酸的累计转运量与孵育时间、给药浓度呈正相关，不同浓度的鞣花酸Papp值差异明显且吸收作用明显强于外排作用，外排比均<1.5。结论鞣花酸单体在Caco-2细胞模型的双向转运过程中以主动转运为主，外排蛋白可能未参与转运过程，鞣花酸为难吸收的一类药物。

关键词：Caco-2细胞单层模型； 鞣花酸； HPLC； 转运

鞣花酸属于没食子酸的二聚体衍生物，是石榴皮中多酚类物质的主要成分之一，约占石榴皮多酚精制物的20.4%[1]。研究表明，鞣花酸具有抗癌变、抗菌、抗病毒、抗氧化等多种生理和药理活性作用，在食品、化妆品、医疗等领域被广泛应用[2-3]。

目前有关鞣花酸的吸收机制未见报道。Caco-2细胞模型已广泛用于预测药物小肠吸收和转运机制的研究[4]。本研究采用Caco-2细胞模型考察鞣花酸的转运特性，以期为石榴皮多酚和鞣花酸口服剂型设计和临床应用提供药动学依据。

1仪器与材料

1.1细胞株Caco-2细胞株购自于武汉博士德生物工程有限公司(批号：CX0064)。……