3-甲氧基异甘草素的合成及其对宫颈癌细胞的影响

杨旭超， 西力扎提·阿不来提， 木合布力·阿布力孜， 任丙昭

(新疆医科大学药学院药物化学有机教研室， 乌鲁木齐　830011)



3-甲氧基异甘草素的合成及其对宫颈癌细胞的影响

杨旭超， 西力扎提·阿不来提， 木合布力·阿布力孜， 任丙昭

(新疆医科大学药学院药物化学有机教研室， 乌鲁木齐830011)

摘要：目的以异甘草素(ILG)为先导化合物进行化学合成其衍生物3-甲氧基异甘草素(3-MO-ILG)，探讨其体外抗宫颈癌活性。方法采用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法进行羟醛缩合反应而制备目标化合物；以人宫颈癌SiHa细胞为体外模型，用3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定对癌细胞增长的抑制率；用流式细胞仪测定促进癌细胞凋亡作用，以顺铂作为阳性对照组。结果用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法所得到的3-甲氧基异甘草素产率分别为8.9%、9.27%和57.60%。3-甲氧基异甘草素对SiHa细胞具有较强抑制增殖作用，当药物浓度为20 ~150 μg/mL、作用时间为24 h时，其抑制率可达93.5%；当作用时间达到72 h时，抑制率最强。3-甲氧基异甘草素在100 μg/mL时，对SiHa细胞早期凋亡率为38.6%，晚期凋亡率为1.4%，具有明显的促细胞凋亡作用。结论微波辅助碱催化方法在查尔酮类化合物的合成中具有产率较高的方法。3-甲氧基异甘草素对SiHa细胞具有较强抑制增殖作用，并且具有明显浓度和时间依赖性；同时对SiHa细胞具有明显的促细胞凋亡作用。

关键词：3-甲氧基异甘草素; 羟醛缩合反应； 人宫颈癌SiHa细胞； 抗癌活性